C1s阻害剤

一般的なC1s阻害剤には、p-APMSF、塩酸塩CAS 74938-88-8、デキストラン硫酸ナトリウム、分子量約500,000 CAS 9011- 18-1、E-64 CAS 66701-25-5、ジクロフェナクナトリウム CAS 15307-79-6、亜鉛 CAS 7440-66-6。

C1s阻害剤は、主に補体系内の補体タンパク質C1sを標的とし、その活性を調節するように設計された一群の化学化合物です。補体系は先天性免疫応答の不可欠な要素であり、微生物感染から体を守り、組織の恒常性を維持する上で重要な役割を果たしています。C1sはセリンプロテアーゼという酵素の一種であり、古典的補体経路の重要な開始因子として作用します。この経路は、C1複合体の構成成分であるC1qが抗原抗体免疫複合体やその他の異物に結合することで活性化されます。活性化されると、C1sはC4およびC2補体成分を切断し、酵素反応の連鎖反応を開始し、最終的に膜攻撃複合体（MAC）の形成と、食作用のための病原体のオプソニン化につながる。

C1s阻害剤は、その名の通り、C1sの酵素活性を妨害するように設計された化学物質である。C1sに直接結合してそのタンパク分解活性を阻害したり、他の補体因子との相互作用を妨害したり、その合成と分泌を調節したりするなど、さまざまなメカニズムで機能します。C1sを阻害することで、これらの化合物は古典的補体経路の活性化を制御する上で重要な役割を果たします。この制御は、自己免疫疾患における組織損傷や過剰な炎症などの有害な結果につながる可能性がある過剰な補体活性化を防ぐために不可欠です。そのため、C1s阻害剤は研究において重要なツールとなっています。このクラスの化合物によって、正確なメカニズムや有効性は異なる場合がありますが、共通の目標は、複雑な補体カスケード内のC1sの活性を微調整することです。