C1r阻害剤
一般的なC1r阻害剤には、p-APMSF、塩酸塩CAS 74938-88-8、シベレスタットCAS 127373-66-4、ナファモスタットメシラート CAS 82956-11-4、トラネキサム酸 CAS 1197-18-8、アンドログラフォリド CAS 5508-58-7。
C1r阻害剤は、補体系の重要な構成要素であるC1rタンパク質の活性を調節するように設計された特定の化学化合物群に属します。補体系は免疫系の不可欠な一部であり、酵素反応の連鎖反応を通じて病原体の認識と排除を担っています。C1rは、補体系の古典経路における開始酵素のひとつであり、下流の構成要素の活性化において重要な役割を果たしています。C1rを標的とする阻害剤は、このタンパク質の酵素活性を阻害することで補体系を調節することを目的としています。C1r阻害剤は、古典的経路の活性化を妨げることで免疫反応を調節し、補体活性化に伴う炎症プロセスに影響を与えます。
C1r阻害剤は、C1rタンパク質の特定の結合部位と相互作用し、その正常な酵素機能を妨げるよう慎重に設計された分子です。阻害のメカニズムは、活性部位を遮断したり、C1rの立体構造を変えて他の補体成分との相互作用を妨げることなどが考えられます。 研究者たちは、効果的なC1r阻害剤を開発するために、合理的な薬剤設計や化学ライブラリーのハイスループットスクリーニングなど、さまざまな戦略を採用しています。 C1r阻害の構造的および生化学的側面を理解することは、これらの化合物の設計を最適化する上で極めて重要です。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
p-APMSF, Hydrochloride | 74938-88-8 | sc-204155 sc-204155A sc-204155B sc-204155C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $85.00 $109.00 $299.00 $560.00 | 1 | |
p-APMSF塩酸塩は強力なc1r阻害剤として作用し、静電相互作用と疎水性相互作用により安定な複合体を形成することが特徴である。この化合物はユニークな反応性プロファイルを示し、酵素活性を変化させる標的残基の選択的アシル化を促進する。極性溶媒への溶解性が高いため、膜を越えて拡散し、生物学的標的との迅速な結合を可能にする。この化合物の特異な立体的特性は結合速度に影響を与え、細胞内シグナル伝達経路の重要な調節につながる。 | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
補体の活性を調節するエラスターゼの放出を制限することにより、間接的に補体系の活性化を抑えることができる好中球エラスターゼ阻害剤。 | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
補体活性化経路に関与するカリクレインなどの因子を阻害することで、間接的にC1R活性に影響を与えるセリンプロテアーゼ阻害剤。 | ||||||
Tranexamic acid | 1197-18-8 | sc-204921 sc-204921A | 5 g 10 g | $28.00 $49.00 | 10 | |
抗線溶薬であり、フィブリンを安定化させプラスミノーゲンの活性化を防ぐことによって間接的にC1Rに影響を与え、補体系を調節する可能性がある。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
ラブダンジテルペノイドの一種で、抗炎症作用が知られており、補体経路の調節を通じて間接的にC1R活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
イソキノリンアルカロイドで、補体抑制作用が報告されており、補体系を安定化させることで間接的にC1Rに影響を与える可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
緑茶由来のポリフェノールで、補体カスケードを阻害することが報告されており、C3からC3aおよびC3bへの変換を阻害することによって間接的にC1Rに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
補体経路の複数のポイントに影響を与えることにより、免疫反応を調節し、間接的にC1Rを阻害する可能性のある天然フェノール化合物。 | ||||||