C1orf198阻害剤

一般的なC1orf198阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

C1orf198阻害剤は、個別の細胞シグナル伝達経路を通じてC1orf198の機能的活性を阻害する化学物質のセレクションである。前者はC1orf198の機能に必要なリン酸化を阻害するキナーゼ阻害剤として作用し、後者はC1orf198を制御するタンパク質のプロテアソーム分解を阻害し、活性を低下させる。同様に、PI3K/Akt経路は、タンパク質の機能を制御するための共通の導管であり、LY 294002とWortmanninによって標的とされる。もしC1orf198の活性がPI3Kシグナルに依存しているならば、これらの阻害剤はその活性の減少をもたらすであろう。さらに、細胞増殖に不可欠なmTOR経路がRapamycinによって阻害されると、C1orf198の活性が低下する可能性がある。

これらのメカニズムを補完するものとして、PD 98059とU0126は特殊なMEK阻害剤であり、ERK経路の活性を減弱させるであろう。もしC1orf198がこのカスケードの構成要素であれば、それに応じてその活性も低下するであろう。ストレス応答の領域では、SB 203580はp38 MAPKを標的としており、C1orf198が関与している可能性のある経路をダウンレギュレートする可能性がある。一方、SP600125のJNKシグナル伝達の阻害は、C1orf198がアポトーシスシグナル伝達プロセスの一部であれば、同様に阻害する可能性がある。さらに、トリコスタチンAはヒストンの脱アセチル化に影響を与えることにより、C1orf198の機能に影響を与える遺伝子発現パターンを変化させる可能性があり、MG-132はボルテゾミブと同様にC1orf198制御タンパク質に影響を与えるプロテアソーム分解を阻害する可能性がある。最後に、タプシガルギンはカルシウムのホメオスタシスを破壊し、もしC1orf198の活性がカルシウム依存性であれば、カルシウムシグナルの調節障害による機能阻害につながると考えられる。これらの阻害剤を総合すると、C1orf198の機能的活性を抑制するために多面的なアプローチが利用され、異なるが収束する細胞ネットワークを通して作用する。