ピエゾ型機械感受性イオンチャネル成分2(Piezo2)阻害剤には、Piezo2チャネルとユニークに相互作用したり、Piezo2チャネルに影響を与えたりする多様な化合物が含まれる。機械的に活性化されたイオンチャネルであるピエゾ2は、触覚、固有感覚、血管発達など、様々な生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たしている。従って、ピエゾ2チャネルの阻害は複雑な課題であり、チャネルを直接標的とするか、関連するシグナル伝達経路を調節する必要がある。
上に挙げた阻害剤には、GsMTx4やルテニウムレッドのような直接的な遮断剤と、Yoda1やDooku1のような間接的な調節剤の両方が含まれる。ペプチド毒素であるGsMTx4は、その機械的感受性を変化させることでピエゾ2を直接阻害し、チャネルのゲーティング動態を効果的に変化させる。この特異的な相互作用は、これらの阻害剤が機械感受性チャネルを標的にできる精度の高さを強調している。一方、ルテニウムレッドはTRPチャネルを非選択的に遮断し、Piezo2チャネルのイオンコンダクタンスと細孔構造を変化させることで作用する。さらに、阻害剤の選択性と作用機序は様々である。例えば、アミロリドとストレプトマイシンは非選択的阻害を示し、ピエゾ2を含むより広範囲の機械感受性イオンチャネルに影響を与える。対照的に、GsMTx4のような特異的阻害剤は、より標的化されたアプローチを示す。このような阻害戦略の多様性は、メカノトランスダクションの複雑な性質と、生理学的プロセスにおけるピエゾ2の多様な役割を反映している。これらの阻害剤のメカニズムを理解することで、Piezo2活性を調節する方法だけでなく、健康や疾患における機械感受性チャネルの制御の広範な意味合いについての洞察が得られる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
ルテニウムレッドはポリカチオン染料で、TRPチャネルを非選択的にブロックし、また、イオン伝導度を変化させ、細孔形成サブユニットをブロックすることにより、Piezo2チャネルも阻害する。 | ||||||
YODA 1 | 448947-81-7 | sc-507361 | 10 mg | $215.00 | ||
Yoda1は、Piezo1を調節する合成アゴニストであるが、メカノトランスダクションシグナル伝達経路を変化させることにより、間接的にPiezo2にも影響を与える。 | ||||||
Gadolinium(III) chloride | 10138-52-0 | sc-224004 sc-224004A | 5 g 25 g | $150.00 $350.00 | 4 | |
塩化ガドリニウム(III)はランタノイドイオンであり、チャネルゲーティング特性を変化させることにより、Piezo2を含む様々な機械感受性イオンチャネルを阻害することが知られている。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
アミロリドは利尿薬であり、チャネルのイオン選択性とコンダクタンスを変化させることにより、ピエゾ2などの機械感受性イオンチャネルを非選択的に阻害することができる。 | ||||||
Gadolinium | 7440-54-2 | sc-250038 | 10 g | $87.00 | ||
Gd3+(ガドリニウムイオン)は、Piezo2を含む様々なイオンチャネルのブロッカーであり、チャネルのゲーティングとイオン選択性を変化させることで作用する。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365はTRPCチャネルの阻害剤であり、細胞内カルシウムレベルとメカノトランスダクションシグナル伝達経路を調節することにより、間接的にPiezo2の機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
カルシウムチャネル遮断薬であるベラパミルは、細胞のカルシウム動態や機械感受性シグナル伝達経路を変化させることにより、間接的にピエゾ2の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
ニフェジピンはカルシウム拮抗薬であり、主にL型カルシウムチャネルを標的とするが、細胞のカルシウムホメオスタシスの変化を通して間接的にピエゾ2活性を調節する可能性がある。 | ||||||