C17orf48 アクチベーター

一般的なC17orf48活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンはジテルペノイドで、アデニル酸シクラーゼを直接刺激し、ATPから細胞内シグナル伝達の重要なセカンドメッセンジャーであるcAMPへの変換を触媒する。上昇したcAMPレベルはPKAを活性化し、PKAは様々な基質をリン酸化し、細胞機能を変化させる。一方、イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして機能し、細胞内カルシウム濃度を上昇させる。このカルシウムイオンの急増は、カルモジュリンやカルシウム／カルモジュリン依存性キナーゼなど、多くのカルシウム依存性タンパク質を活性化し、いくつかのシグナル伝達経路において極めて重要な役割を果たす。ジアシルグリセロールを模倣することにより、PMAはPKCに結合して活性化し、それによってPKCシグナル伝達経路の一部であるタンパク質のリン酸化状態を調節する。シチジンのヌクレオシド類似体である5-アザシチジンは、RNAやDNAに取り込まれ、DNAメチル化酵素を阻害し、DNAの低メチル化につながる。このエピジェネティックな変化によって、沈黙していた遺伝子が再び活性化され、様々なタンパク質の発現が増加する可能性がある。

トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、クロマチン構造をオープンにし、転写を促進する。ヒストンタンパク質のアセチル化を可能にすることで、TSAは遺伝子発現パターンに影響を与え、様々なタンパク質の産生を高める可能性がある。オルトバナジン酸ナトリウムは、タンパク質上のチロシン残基からリン酸基を除去する酵素であるタンパク質チロシンホスファターゼの阻害剤である。その作用は、チロシンリン酸化に依存するシグナル伝達事象を長引かせ、細胞調節の様々な側面に影響を与える。合成非選択的βアドレナリン受容体作動薬であるイソプロテレノールは、フォルスコリンと同様に細胞内のcAMPを増加させるが、Gタンパク質共役型受容体経路を介する。これはPKAの活性化につながり、心拍数と血管拡張に影響を与える。ビタミンAの代謝産物であるレチノイン酸は、レチノイン酸受容体に結合して遺伝子発現を調節し、細胞の分化と増殖に影響を与える。エピガロカテキンガレート（EGCG）、安定なcAMPアナログであるジブチリル-cAMP、クルクミンなどの化合物は、シグナル伝達経路を調節し、多数のタンパク質の活性に影響を与える可能性がある。EGCGは抗酸化作用、ジブチリル-cAMPはPKA活性化作用、クルクミンは抗炎症作用と抗酸化作用が注目されている。