強力なキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、これらの酵素の膨大な数に結合することによってその効果を発揮し、多くのタンパク質機能にとって重要なリン酸化現象を阻害する。もう一つの化合物LY294002は、PI3Kを標的とし、細胞の生存と代謝に重要な役割を果たすプロテインキナーゼB(Akt)を活性化するカスケードを停止させる。この阻害作用はシグナル伝達のネットワークを通して反響し、PI3K/Aktによって制御されているタンパク質に影響を与える。PD173074はさらに細胞の泥沼に踏み込み、線維芽細胞増殖因子受容体を阻害し、それによって細胞の成長と増殖を規定する経路を阻害する。同時に、SB431542はTGF-β受容体に対抗し、そのシグナル伝達を阻害し、TGF-βによって調節されるタンパク質に影響を与える。このような介入は、細胞景観を大きく変える可能性がある。その影響はmTOR阻害剤であるラパマイシンにも及び、タンパク質合成装置のダウンレギュレーションを指揮し、それによってタンパク質のレベルと機能に影響を与える。
プロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブは、細胞の恒常性維持に極めて重要なタンパク質の安定性と代謝に影響を与える。タンパク質の分解を阻害することにより、ボルテゾミブは、C16orf82を含むタンパク質の蓄積を引き起こし、その機能的動態を変化させる可能性がある。一方、ZM-447439は有糸分裂の主要な制御因子であるオーロラキナーゼを標的とし、PD98059はU0126とともにMAPK/ERK経路のMEK酵素を特異的に阻害することで、この経路に依存して活性化するタンパク質に影響を与える。ストレス刺激に反応するJNK経路は、SP600125によって取り組まれ、ストレス活性化経路によって制御されるタンパク質の運命を変える。同様に、Y-27632はRho/ROCKシグナル伝達を阻害し、細胞骨格構造やそれに関連するタンパク質に影響を与える可能性がある。チロシンキナーゼ阻害剤であるイマチニブは、BCR-ABLとc-Kitに影響を与えることによって、様々なシグナル伝達経路を変化させ、それによって関連タンパク質の活性を調節する可能性を示している。
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