C12orf32阻害剤

一般的なC12orf32阻害剤としては、Olaparib CAS 763113-22-0、Veliparib CAS 912444-00-9、Rucaparib CAS 283173-50-2、Niraparib CAS 1038915-60-4、Talazoparib CAS 1207456-01-6が挙げられるが、これらに限定されない。

C12orf32の化学的阻害剤は、DNA損傷応答および修復経路におけるタンパク質の役割を標的とする。オラパリブ、ベリパリブ、ルカパリブ、ニラパリブ、タラゾパリブはいずれもポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ（PARP）阻害剤である。これらの阻害剤は、DNA損傷部位へのC12orf32の動員を阻害することができ、これはDNA修復におけるC12orf32の機能にとって極めて重要である。C12orf32はDNA損傷反応に関与しているので、これらの化学物質によるPARP阻害はDNA修復プロセスを障害し、間接的にC12orf32の機能阻害につながる。例えば、オラパリブとベリパリブの作用は、DNA修復を促進するPARP依存性シグナル伝達経路を阻害することにより、C12orf32の適切な機能を妨げ、その結果、C12orf32がその役割を効率的に果たせなくなる。

同様に、オラパリブに相当するKu-0059436や、タラゾパリブとしても知られるBMN673のような化学物質は、PARP酵素を阻害する。この作用は、DNA損傷応答におけるこれらの酵素の活性を阻害することによってC12orf32の役割を損ない、事実上C12orf32の機能阻害をもたらす。AZD2461は、CAS番号はないが、PARP阻害剤として認識されており、C12orf32が関与するDNA修復プロセスを損なうように同じように機能し、これらの経路内での機能阻害をもたらす。ニラパリブと同じMK-4827とAG014699も同様にPARPを阻害し、C12orf32の機能に不可欠なDNA損傷応答経路をさらに阻害する。CEP-9722とPJ34は、PARP活性を阻害することによって、C12orf32の機能的関与を必要とするDNA損傷応答経路を脱線させ、その機能阻害につながるPARP阻害剤のリストを完成させた。これらの化学物質に一貫したテーマは、DNA損傷応答と修復経路におけるC12orf32の役割を機能的に阻害するために、PARPを標的とすることである。