BZW1阻害剤

一般的なBZW1阻害剤としては、イマチニブCAS 152459-95-5、NVP-AEW541 CAS 475489-16-8、ソラフェニブCAS 284461-73-0、リンシチニブCAS 867160-71-2、MDV3100 CAS 915087-33-1が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

BZW1は、BZW2またはTRIP-Br2としても知られ、細胞増殖、分化、腫瘍形成に関与する転写制御因子である。このタンパク質は転写コアクチベーターとして機能し、様々な転写因子と相互作用して、細胞周期の進行やがん化に関与する遺伝子の発現を調節する。E2Fのような転写因子との結合を通して、BZW1は転写機構を制御し、細胞増殖と生存に重要な遺伝子の発現に影響を及ぼす。

BZW1の阻害は、主にインスリン様成長因子1受容体（IGF-1R）シグナル伝達経路を標的とすることによって達成される。IGF-1Rを標的とする化学的阻害剤は、BZW1の発現に関与する下流のシグナル伝達カスケードを破壊し、間接的にその活性をダウンレギュレートする。IGF-1Rシグナル伝達を阻害することで、これらの阻害剤は転写様式を変化させ、最終的にBZW1を介した転写の共活性化を阻害する。この阻害戦略は、BZW1活性の調節障害に関連する異常な細胞増殖や発癌プロセスを標的とする介入法の開発に有望な道を提供する。