Bordetella pertussis toxin アクチベーター

一般的な百日咳菌毒素活性化剤には、硫酸マグネシウム無水 CAS 7487-88-9、塩化マンガン（II）ビーズ CAS 7773-01-5、塩化鉄（III） CAS 7705-08-0、亜鉛 CAS 7440-66-6、硫酸銅（II） CAS 7758-98-7などがあるが、これらに限定されるものではない。

百日咳毒素活性化剤は、百日咳菌によって産生されるタンパク質外毒素である百日咳毒素と相互作用し、その活性を調節する化合物の一群を構成する。百日咳毒素は多サブユニットのタンパク質複合体であり、感染力の強い呼吸器疾患である百日咳の病因において重要な役割を果たしている。活性化因子は百日咳毒素に結合し、その酵素活性を増強する。活性の増強には、宿主細胞のタンパク質を修飾する毒素のADPリボシルトランスフェラーゼ作用の増強が関与している可能性があり、その結果、細胞内情報伝達の制御に変化をもたらす。

このような活性化因子の可能性を探るには、百日咳毒素の構造と機能を徹底的に理解する必要がある。X線結晶構造解析や凍結電子顕微鏡を用いた詳細な構造解析によって、活性化因子として働く可能性のある低分子やペプチドが結合しやすい、毒素内の特定のドメインやモチーフを同定することができるだろう。潜在的な結合部位が同定されれば、化学物質ライブラリーをスクリーニングして、毒素の本来の機能を高めるような形で結合できる分子を見つけることができる。これらの相互作用は、活性化因子となりうる分子の存在下で毒素の酵素活性を測定するような、さまざまなin vitroアッセイを用いて検証することができる。蛍光異方性やSPRのような結合研究は、毒素と活性化因子の相互作用に関する速度論的データを提供することができる。