Bordetella pertussis阻害剤

一般的な百日咳菌阻害剤としては、アジスロマイシンCAS 83905-01-5、エリスロマイシンCAS 114-07-8、クラリスロマイシンCAS 81103-11-9、クロラムフェニコールCAS 56-75-7、ドキシサイクリン-d6が挙げられるが、これらに限定されない。

百日咳菌阻害剤は、百日咳菌のライフサイクルに不可欠な様々な生化学的および細胞経路を標的とすることで、菌の増殖と病原性を阻害する役割を果たす。主な方法としては、タンパク質合成の阻害、DNA複製の妨害、膜の完全性の破壊などがある。例えば、アジスロマイシンやエリスロマイシンなどの抗生物質はマクロライド系で、50Sリボソームサブユニットに結合し、タンパク質の翻訳を効果的に阻害する。これにより百日咳菌の病原因子や必須タンパク質の生産が制限される。オーラノフィンに代表される別のクラスの阻害剤は、チオレドキシン還元酵素を標的とする。細菌の酸化還元ホメオスタシスを損なうことにより、この作用は細菌のタンパク質の機能性を損なう。

同様に、ベルベリンやトリクロサンのような薬剤は、細菌の増殖と生存に重要な他の細胞経路を攻撃する。ベルベリンはFtsZタンパク質を阻害するため、細菌の細胞分裂を阻害し、細菌の増殖能力を抑制する。トリクロサンはFabI酵素を標的とし、膜の完全性に不可欠な成分である脂肪酸の合成を阻害する。シプロフロキサシンのようなキノロン系抗菌剤は、DNAの複製と修復に重要な酵素であるDNAジャイレースとトポイソメラーゼIVを阻害する。これらの経路を阻害することで、細菌のライフサイクルを阻害し、病原性に不可欠なタンパク質の合成を抑制する。