BIRC8 アクチベーター

一般的なBIRC8活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、D,L-スルフォラファン（CAS 4478-93-7）、エピガロカテキンガレート（CAS 989-51-5）、メチルジャスモン酸（CAS 39924-52-2）、フォルスコリン（CAS 66575-29）などがあるが、これらに限定されるものではない。 エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、ジャスモン酸メチル CAS 39924-52-2、フォルスコリン CAS 66575-29-9。

BIRC8活性化剤は、アポトーシス阻害剤（IAP）ファミリーに属するタンパク質であるBIRC8の発現をアップレギュレートしたり、活性を増強したりすると仮定される様々な化合物を包含する化学的分類である。これらの活性化剤は、細胞系と相互作用してBIRC8の濃度や有効性を高め、それによってカスパーゼ阻害というBIRC8本来の機能を増強し、アポトーシス制御に影響を与えると考えられる。BIRC8の活性化は様々な生化学的経路を通して達成されるため、このグループ内の化学構造は多様である可能性がある。ある活性化因子はBIRC8遺伝子プロモーターの制御エレメントに結合し、転写活性化を促進するかもしれないし、他の活性化因子はBIRC8 mRNAを安定化し、タンパク質合成を増加させるかもしれない。あるいは、活性化因子はBIRC8タンパク質と相互作用して、その安定性を高めたり、カスパーゼとの相互作用を高めたりする可能性もある。

BIRC8活性化因子の探索には、BIRC8が作用する細胞内状況の微妙な理解が必要であろう。BIRC8は通常精巣組織で発現していることから、活性化剤は生殖腺という特異的な細胞環境の中で機能する必要がある。このような化合物の研究には、遺伝子発現解析における高度な技術が必要となるだろう。例えば、レポーターアッセイ、リアルタイムPCR、そして場合によっては、これらの化合物が転写機構にどのような影響を与えるかを解明するためのクロマチン免疫沈降法などが考えられる。さらに、BIRC8アクチベーターがBIRC8タンパク質自体の安定性や活性にどのような影響を与えるかを理解するためには、共免疫沈降法や表面プラズモン共鳴法などのタンパク質間相互作用研究が有用であろう。全体として、このクラスの化合物は、細胞アポトーシス制御の分子的基盤の解明を目指す研究者にとって、重要な関心事となるであろう。