BHLHA9阻害剤

一般的なBHLHA9阻害剤には、Dorsomorphin dihydrochloride CAS 1219168-18-9、SB 431542 CAS 301836-41-9、Y-27632、遊離塩基 CAS 146986-5 0-7、IWR-1-endo CAS 1127442-82-3 および 4-(6-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)キノリン CAS 1062368-24-4。

BHLHA9阻害剤には、より広範なbHLH転写因子ファミリーとその関連シグナル伝達経路を主な標的とする多様な化学物質が含まれる。これらの化合物は主に、bHLHタンパク質と相互作用する、あるいはbHLHタンパク質の活性に影響を及ぼすことが知られている主要なシグナル伝達経路を調節することによって阻害作用を発揮する。注目すべきは、これらの阻害剤のかなりの部分がBMPおよびWntシグナル伝達経路を標的としていることで、これらはいずれもいくつかのbHLHタンパク質の機能と複雑に関連している。DorsomorphinやLDN-193189のような化合物はBMPシグナル阻害剤であり、BMPを介した転写活性をダウンレギュレートすることによってBHLHA9の機能を阻害することができる。

CHIR99021、IWR-1-endo、XAV-939を含むBHLHA9阻害剤の別のサブセットは、Wntシグナル伝達経路を調節することによって働く。この経路の主要成分を標的とすることで、Wntを介した転写制御に関連するbHLHタンパク質の活性に影響を与えることができる。bHLHタンパク質の機能制御におけるMAPK/ERKシグナルの重要性は軽視できず、PD98059やU0126のような阻害剤は、この経路を制御する手段を提供し、BHLHA9活性を制御する可能性を提供する。