β-Glucoronidase阻害剤

一般的なβ-グルクロニダーゼ阻害剤には、18β-グリチルレチン酸 CAS 471-53-4、L-アスコルビン酸、遊離酸 CAS 50-81-7、ヘスペリジン CAS 520-26-3、ケルセチン CAS 117-39-5、バイカレイン CAS 491-67-8などがある。

β-グルクロニダーゼの化学的阻害剤は、主に酵素の天然基質の構造を模倣したり、活性部位に結合したりして、グルクロニドの加水分解を伴う反応の触媒反応を阻害することにより、様々なメカニズムで阻害作用を発揮する。サッカロラクトンはその典型的な例で、β-グルクロニダーゼの天然基質と活性部位を競合し、効果的に阻害する。同様に、D-サッカリン酸1,4-ラクトンはβ-グルクロニダーゼと競合的阻害を行い、酵素が通常の基質を分解するのを妨げる。

さらに、グリチルレチン酸とD-グルクロン酸も、酵素の基質と構造が似ているため競合阻害剤として機能し、β-グルクロニダーゼの活性部位を占拠して活性を低下させる。L-アスコルビン酸は活性部位で天然基質と競合することにより酵素活性を低下させる。一方、ヘスペリジン、ケルセチン、バイカレイン、クリシンなどのフラボノイドは、酵素に直接結合することでβ-グルクロニダーゼを阻害する。これらの阻害作用は、β-グルクロニダーゼとその基質との相互作用を阻害する能力に根ざしており、特にケルセチンとバイカレインは酵素の活性部位に競合的に結合することで知られている。エモジンは同様のメカニズムでβ-グルクロニダーゼを阻害し、活性部位と相互作用して正常な酵素機能を阻害する。これらの阻害剤は、総称して様々な構造と起源を持つが、競合的および非競合的なメカニズムによって基質プロセッシングを阻害し、β-グルクロニダーゼの機能を阻害するという共通の結果に収束している。