β-defensin 124阻害剤

一般的なβ-ディフェンシン124阻害剤には、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、ヒドロコルチゾン CAS 50-23-7、デキサメタゾン CAS 50-02-2、テトラサイクリン CAS 60-54-8、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4などが含まれるが、これらに限定されない。

β-ディフェンシン124（DEFB124）阻害剤には、自然免疫反応に関与するペプチドであるβ-ディフェンシン124の発現や活性をダウンレギュレートする能力を持つ様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、炎症経路の調節、免疫応答の抑制、あるいはβ-ディフェンシン124の合成と機能に重要なシグナル伝達経路の変化など、様々なメカニズムによって効果を発揮する。この化学物質の種類は多様で、核内受容体と相互作用する分子から、細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与える分子まで含まれる。例えば、このクラスのいくつかのメンバーはグルココルチコイドレセプターと相互作用することができ、活性化されると細胞核に移動し、β-ディフェンシン124の産生を担う遺伝子を含む遺伝子発現を制御するDNA応答エレメントに結合することができる。また、免疫応答遺伝子の制御に重要な役割を果たすNF-κBのような転写因子の活性に影響を与えるものもある。

遺伝子発現への影響に加えて、β-ディフェンシン124阻害剤クラスのある種の化合物は細胞のシグナル伝達経路を変化させ、β-ディフェンシン124の合成の減少をもたらすことができる。これは、最終的にβ-デフェンシン124の産生と分泌を制御するシグナル伝達カスケードに関与するキナーゼの阻害によって起こりうる。阻害剤の中には、細胞膜レセプターと相互作用し、β-ディフェンシン124の発現に必要な下流のシグナル伝達に影響を与えるものもある。さらに、このクラスには外部細胞環境を変化させ、それによってβ-ディフェンシン124の最適な機能に必要な条件に影響を与える化合物も含まれる。自然免疫系の一部として、これらの阻害剤によるβ-ディフェンシン124の制御は、これらのペプチドが保護的役割を果たす上皮表面の恒常性に重要な影響を及ぼす可能性がある。まとめてみると、β-ディフェンシン124阻害剤として分類される化合物は、その構造と作用機序が大きく異なるが、宿主防御機構において極めて重要なβ-ディフェンシン124の発現または活性を調節できるという点で共通している。