β2-AR アクチベーター

一般的なβ2-AR活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。（-）-エピネフリン CAS 51-43-4、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、テルブタリン・ヘミサルフェート CAS 23031-32-5、ホルモテロール CAS 73573-87-2、サルブタモール CAS 18559-94-9。

β2-AR活性化剤は、主にアゴニストとして作用し、アドレナリン受容体β2を直接活性化する化学物質のコレクションである。これらのアゴニストは、β2-ARに結合することにより作用し、Gタンパク質の活性化を促し、平滑筋弛緩のような細胞作用を引き起こす。エピネフリンやイソプロテレノールのように、複数の種類のアドレナリン受容体に結合する汎用性の高い活性化剤もあるが、テルブタリンやアルブテロールのようにβ2-ARのみを標的とする選択性の高い活性化剤もある。ホルモテロールやサルメテロールを含むこのクラスの長時間作用型は、受容体に直接結合して活性化期間を延長し、より長い時間にわたって効果を維持する。一方、アルブテロールやサルブタモールのような短時間作用型のアゴニストは、受容体を一時的に活性化するが、迅速に作用する。

注目すべきは、これらの活性化剤の多くが、受容体を直接活性化するという主な機序により、さまざまな生理学的システムに広範な影響を及ぼすことである。例えば、リトドリンはβ2-ARの直接活性化による子宮平滑筋の弛緩作用で知られている。また、プロカテロールとフェノテロールも、主にβ2-ARを刺激することによって気管支拡張を誘導する直接作動薬である。