BDH1阻害剤は、細胞代謝の鍵を握る酵素である3-ヒドロキシ酪酸デヒドロゲナーゼ1(BDH1)を特異的に標的とする化合物の一群に属する。BDH1はケトン体代謝経路に関与する重要な酵素であり、特に空腹時や低炭水化物摂取時のエネルギー恒常性維持に極めて重要な役割を果たす。BDH1の阻害は、ミトコンドリアにおける3-ヒドロキシ酪酸(ケトン体)からアセト酢酸への変換に直接影響するため、細胞内の代謝フラックスを調節する戦略的アプローチである。この酵素的ステップを阻害することにより、BDH1阻害剤はケトン体代謝の正常な流れを乱し、細胞のエネルギー動態に変化をもたらす。
BDH1阻害剤は、BDH1酵素の活性部位と相互作用し、その触媒活性を阻害するように設計された、多様な化学的足場を示す。その作用機序は通常、酵素活性部位内の特定の残基に結合し、3-ヒドロキシ酪酸からアセト酢酸への変換を阻害する。研究者や医薬品化学者は、標的外作用を最小限に抑えながら効果を高めるために、これらの阻害剤の効力と選択性を最適化することに注力している。BDH1阻害剤の開発は、細胞代謝をより深く理解するためだけでなく、代謝障害や細胞内のエネルギー調節に関連する様々な研究状況への応用の可能性も秘めている。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Sodium oxamate | 565-73-1 | sc-215880 sc-215880B sc-215880C sc-215880D sc-215880A | 5 g 100 g 250 g 1 kg 25 g | $75.00 $460.00 $1084.00 $4030.00 $149.00 | 14 | |
乳酸脱水素酵素を阻害し、それによって細胞代謝を乳酸産生から逸脱させ、NADH/NAD+の比率を変化させ、細胞の酸化還元状態の変化を通じて間接的にBDH1の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
解糖を阻害するグルコース類似物質は、細胞のエネルギー状態を変化させ、BDH1の補因子であるNADHの利用可能性を減少させることにより、間接的にBDH1活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | $60.00 $125.00 | 5 | |
ピルビン酸脱水素酵素キナーゼを阻害し、ピルビン酸脱水素酵素複合体の活性化につながります。これにより、ピルビン酸の酸化的脱炭酸を促進することで、BDH1の基質の利用可能性が低下する可能性があります。 | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
主に肝グルコース産生を阻害する薬剤は、細胞のエネルギー代謝を変化させ、ケトン体の形成を減少させることにより、間接的にBDH1活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
ビタミンB3の一種として、BDH1の機能に必要な補因子である細胞内のNAD+レベルに影響を与えることにより、BDH1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Oxaloacetic Acid | 328-42-7 | sc-279934 sc-279934A sc-279934B | 25 g 100 g 1 kg | $300.00 $944.00 $7824.00 | 1 | |
TCAサイクルに関与するオキサロ酢酸はアセチル-CoAを隔離し、ケトン体の合成を減少させる可能性があり、それによって間接的にBDH1活性に影響を与える。 | ||||||
α-Ketoglutaric Acid | 328-50-7 | sc-208504 sc-208504A sc-208504B sc-208504C sc-208504D sc-208504E sc-208504F | 25 g 100 g 250 g 500 g 1 kg 5 kg 16 kg | $32.00 $42.00 $62.00 $108.00 $184.00 $724.00 $2050.00 | 2 | |
TCAサイクルの中間体であり、細胞の酸化還元状態やエネルギー代謝に影響を与え、BDH1の補酵素であるNADHの濃度を変化させることでBDH1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | $75.00 $163.00 $622.00 $4906.00 $32140.00 | 43 | |
遺伝子発現とタンパク質のアセチル化を調節し、エピジェネティックなメカニズムと翻訳後修飾を介してBDH1の活性に影響を与える可能性のある化合物。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
主にmTOR阻害剤として知られているが、ラパマイシンは細胞代謝に広範な影響を及ぼす可能性があり、エネルギー恒常性のシフトによりBDH1活性が変化する可能性がある。 |