Bcl-G阻害剤

一般的なBcl-G阻害剤としては、ABT 263 CAS 923564-51-6、Obatoclax Mesylate CAS 803712-79-0、ABT-199 CAS 1257044-40-8、Gossypol CAS 303-45-7およびTW-37 CAS 877877-35-5が挙げられるが、これらに限定されない。

化学的クラスとしてのBcl-G阻害剤は、Bcl-Gに特異的な直接的阻害剤が存在しないため、十分に定義されていない。しかし、間接的な阻害剤として作用しうる化合物のクラスは、一般に、より広範なBcl-2ファミリーのタンパク質を標的としている。これらの化合物は、プロアポトーシスタンパク質とアンチアポトーシスタンパク質の間の微妙なバランスを調節し、それによってBcl-Gが関与するアポトーシスに影響を及ぼす。この化学クラスのメンバーは、しばしばBH3単独タンパク質の構造を模倣するか、BH3単独タンパク質が一般的に相互作用するであろう生存促進Bcl-2ファミリーメンバーと同じドメインに結合する。

Bcl-Gの阻害剤は、より広範なBcl-2ファミリータンパク質の活性を調節することによって間接的に機能する。これらのタンパク質は、内部シグナルに反応して起こるプログラムされた細胞死の一形態であるアポトーシスの内在性経路において重要な役割を果たしている。Bcl-2ファミリーは、プロアポトーシスとアンチアポトーシスの両方のメンバーから構成されており、これらのバランスが細胞の運命を決定する。生存を促進するBcl-2ファミリータンパク質を標的とする阻害剤は、このバランスを細胞死に有利にシフトさせ、それによってBcl-Gの抗アポトーシス機能を打ち消すことができる。