BC051142阻害剤

一般的なBC051142阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 13305 2-90-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、およびRapamycin CAS 53123-88-9。

精巣発現塩基性タンパク質1の化学的阻害剤は、様々なメカニズムで阻害効果を発揮する。強力なキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、精巣発現塩基性タンパク質1の活性に必須な過程であるタンパク質のリン酸化を阻害する。 このリン酸化を阻害することにより、スタウロスポリンは精巣発現塩基性タンパク質1が関与する機能的過程を直接阻害する。同様に、Bisindolylmaleimide Iは、精巣発現塩基性タンパク質1の活性を制御することができるリン酸化カスケードにおいて役割を果たすプロテインキナーゼCを特異的に阻害する。 このカスケードを阻害することにより、Bisindolylmaleimide Iは、精巣発現塩基性タンパク質1の機能に必要なリン酸化依存性メカニズムを確実に阻害する。

LY294002とWortmanninは、精巣発現塩基性タンパク質1の活性を支配するシグナル伝達経路の上流調節因子であるPI3Kの阻害剤である。 PI3K活性を阻害することにより、これらの阻害剤は精巣発現塩基性タンパク質1の機能状態に寄与するシグナル伝達を妨げることができる。ラパマイシンは、精巣発現塩基性タンパク質1の活性を制御できるシグナル伝達経路の中心的な構成要素であるmTORに直接結合する。この結合は、mTORの機能を阻害し、したがってタンパク質の活性に必要なシグナル伝達を阻害する。PD98059とU0126はMEKを標的とし、ERKの活性化を阻害する。ERKは精巣発現塩基性タンパク質1の機能を制御するシグナル伝達経路の下流エフェクターであるため、これらの化学物質による阻害はタンパク質の活性低下をもたらす。SP600125とSB203580は、それぞれJNKとp38 MAPキナーゼに選択的であり、これらのキナーゼを阻害することにより、精巣発現塩基性タンパク質1の活性化につながるシグナル伝達カスケードを破壊する。 PP2とダサチニブは、いずれもSrcファミリーキナーゼを標的としており、精巣発現塩基性タンパク質1の活性制御に収束しうる複数のシグナル伝達経路に関与している。これらのキナーゼを阻害することによって、これらの化学物質は、そうでなければタンパク質の機能状態に寄与するであろうシグナル伝達を阻害することができる。最後に、Y-27632は、精巣発現塩基性タンパク質1の活性を制御するシグナル伝達経路にとって重要な要素であるアクチン細胞骨格の動態に影響を与えうるROCKを阻害する。 ROCKを阻害することにより、Y-27632は、タンパク質がその機能を発揮するのに必要な経路を阻害することができる。