BC034069 アクチベーター
一般的なBC034069活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、IBMX CAS 28822-58-4、A23187 CAS 52665-69-7などが挙げられるが、これらに限定されない。
グルコキナーゼ（GCK）活性化剤は、様々な生化学的経路を通じてGCKの機能的活性を増強する多様な化合物の集合である。GCKの主要な生理的基質であるグルコースは、酵素の動力学的特性を改善し、触媒反応に有利なコンフォメーション状態を誘導することにより、酵素活性を直接増大させる。同様の直接活性化は、フルクトース-1-リン酸によってアロステリックに達成される。フルクトース-1-リン酸はGCKの調節部位に結合し、グルコースに対する親和性を増大させる。マノヘプツロースとソルビトールもまたGCK活性を調節し、前者は低濃度で酵素を高親和性状態に安定化し、後者はフルクトースに変換され、その後フルクトース-1-リン酸の産生を介してGCK活性を増強する。グルコサミンとグリセルアルデヒドはさらに、グルコース-6-リン酸を模倣するアロステリックエフェクターを生成することによってGCK活性化に寄与し、酵素の活性コンフォメーションを強化する。
BC034069活性化剤は、BC034069タンパク質の活性を増幅することができる化合物の一種である。これらの活性化剤の最初の発見は、通常、包括的なハイスループットスクリーニング（HTS）手法によって推進される。この重要な段階では、多様な化学ライブラリーが用いられ、数千の分子がBC034069の活性を調節する能力についてアッセイされる。アッセイは、BC034069の機能の変化を定量的に評価するように設計されており、多くの場合、活性化に反応して増加する蛍光や発光などの検出可能なシグナルを用いる。BC034069活性をアップレギュレートする能力を示す化合物は、さらなる検討のために選び出される。これらのプライマリーヒットは、BC034069タンパク質により焦点を当てたセカンダリーアッセイにかけられ、偽陽性を排除し、活性化効果の特異性を確保する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化物質であり、標的タンパク質をリン酸化します。BC034069がPKCの基質である場合、そのリン酸化状態と機能活性は、この経路を通じて直接的に増加する可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアとして作用し、細胞内カルシウムレベルを増加させます。カルシウムの上昇は、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）などのカルシウム依存性キナーゼを活性化し、BC034069を直接リン酸化して活性化する可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、その分解を阻害することで細胞内のcAMPおよびcGMPのレベルを増加させます。この環状ヌクレオチドの上昇は、PKAまたはPKGのようなキナーゼを刺激し、リン酸化を通じてBC034069の活性を高める可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 は細胞質へのカルシウムイオンの流入を促進するイオンフォアです。細胞内カルシウムの増加は、BC034069 の活性化に影響を与える可能性のある、さまざまなカルシウム感受性酵素を活性化させる可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはポリフェノールの一種で、さまざまなプロテインキナーゼを阻害することができます。BC034069の機能がこれらのキナーゼのいずれかによって制御されている場合、EGCGは阻害性リン酸化を減少させることによってBC034069の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であり、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPKs/JNKs）を活性化させることもできます。BC034069がこれらのキナーゼによって活性化される場合、アニソマイシンはストレス経路を通じてBC034069の活性を間接的に高める可能性があります。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082は、IκBαのリン酸化を阻害することで、NF-κBの活性化を不可逆的に阻害します。BC034069がNF-κBによって負に調節されている場合、NF-κBの阻害はBC034069の活性の増強につながる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の特異的阻害剤です。BC034069がPI3K/Akt経路依存的に活性化される場合、この経路の阻害は負のフィードバックを減少させ、BC034069の活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤です。BC034069の活性がp38によって負に制御されるストレスまたは炎症シグナルによってアップレギュレーションされる場合、SB203580による阻害はBC034069の活性を増強する可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の一部である、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）の選択的阻害剤です。BC034069がこの経路を介して制御されている場合、U0126は経路を調節することでBC034069の活性をアップレギュレートする可能性があります。 | ||||||