BC024814 アクチベーター
一般的なBC024814活性化剤には、ラパマイシン CAS 53123-88-9、インスリン CAS 11061-68-0、L-α-レシチン、卵 卵黄、高純度 CAS 8002-43-5、MHY1485 CAS 326914-06-1、D(+)グルコース、無水 CAS 50-99-7。
mTORアクチベーターは、成長、増殖、代謝などの重要な細胞プロセスを制御するmTORシグナル伝達経路の活性化を促進する化合物の集合体である。ラパマイシンは、mTORC1の阻害剤としてよく知られているにもかかわらず、逆説的に、負のフィードバックループを破壊することによってmTORC2の活性を増加させ、mTORC2の特異的機能を高めることができる。インスリンは、PI3K/ACT経路を介して、TSC2をリン酸化して阻害し、細胞増殖とタンパク質合成において極めて重要なmTORC1活性を解き放つ。BC024814活性化剤は、BC024814コードで特定される分子標的の活性を増強する能力を特徴とする特殊な化合物群である。これらの活性化剤の発見と開発は、通常、ハイスループットスクリーニング（HTS）プロトコールから始まる。
これには、BC024814の活性化を検出するように設計されたアッセイ系に、化学物質の大規模なライブラリーを適用することが含まれる。これらのアッセイは高感度で定量的であり、多くの場合、BC024814の活性化状態と直接相関する蛍光または発光の読み出しに依存している。BC024814の活性に測定可能な増加をもたらす化合物は、潜在的な活性化因子として選別され、さらなる精査の対象となる。続くステップでは、二次的なアッセイが行われ、より焦点を絞った、化合物とBC024814との特異的相互作用をより深く評価することができる。これらのアッセイは、HTSでヒットした化合物が本物の活性化剤であり、非特異的な相互作用やアッセイのアーチファクトに起因する偽陽性ではないことを確認し、その妥当性を確立する上で極めて重要である。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
mTOR阻害剤は、FKBP12に結合し、さらにmTORC1に結合することで、mTORC1依存性のシグナル伝達を阻害します。この阻害は、フィードバック阻害ループを解除することで間接的にmTORC2の活性を高め、mTORC2のシグナル伝達機能を潜在的に増大させる可能性があります。 | ||||||
Insulin抗体() | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $156.00 $1248.00 $12508.00 | 82 | |
インスリンはPI3K/AKTシグナル伝達経路を活性化し、さらにmTORC1の負の調節因子であるTSC2をリン酸化および阻害することでmTORを活性化します。このプロセスにより、細胞増殖、タンパク質合成、代謝に関与するmTORC1の機能活性が高まります。 | ||||||
L-α-Lecithin, Egg Yolk, Highly Purified | 8002-43-5 | sc-203096 | 250 mg | $135.00 | ||
PAはmTORのFRBドメインに直接結合し、mTORC1複合体の形成を安定化させます。この結合によりmTORC1のキナーゼ活性が促進され、タンパク質合成と細胞増殖に対する下流効果を促進します。 | ||||||
MHY1485 | 326914-06-1 | sc-507522 | 10 mg | $140.00 | ||
MHY1485は細胞透過性のmTOR活性化剤であり、mTORに直接結合してそのキナーゼ活性を高めます。MHY1485はmTORを活性化することで、細胞増殖と代謝を制御する下流のシグナル伝達経路を促進します。 | ||||||
D(+)Glucose, Anhydrous | 50-99-7 | sc-211203 sc-211203B sc-211203A | 250 g 5 kg 1 kg | $38.00 $198.00 $65.00 | 5 | |
グルコースが利用可能になると、AMPKとTSC2経路を通じてmTORC1シグナル伝達が促進される。十分なグルコースがあれば、mTORC1は活性化され、タンパク質合成の増加と細胞増殖につながる。 | ||||||
L-Leucine | 61-90-5 | sc-364173 sc-364173A | 25 g 100 g | $21.00 $62.00 | ||
ロイシンは必須アミノ酸であり、セストリン2またはロイシルtRNA合成酵素と結合することでmTORC1を活性化し、mTOR経路の負の調節因子であるGATOR2複合体の阻害につながります。これにより、タンパク質合成に関与するmTORC1活性が強化されます。 | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | $57.00 $607.00 $176.00 | ||
スペルミジンは、ポリアミンの合成に必要なeIF5Aのヒプシネーションを介して、その構成要素の翻訳を促進することでmTORC1を活性化することが示されています。mTORC1のこの活性化は、タンパク質合成と細胞増殖を促進します。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
レスベラトロールは、mTORC1を負に制御する上流キナーゼであるAMPKを阻害することで、間接的にmTORC1を活性化することができます。レスベラトロールによるAMPKの阻害はTSC2活性の低下につながり、その結果、エネルギー代謝と細胞増殖におけるmTORC1活性が強化されます。 | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $72.00 $265.00 $495.00 $968.00 | ||
LPAは、Gタンパク質共役受容体（GPCR）およびPI3K/AKT経路を介してmTOR経路を活性化します。この活性化はmTORC1の活性化につながり、細胞増殖と生存に下流効果をもたらします。 | ||||||