BC014805阻害剤

一般的なBC014805阻害剤としては、キニジンCAS 56-54-2、コルチコステロンCAS 50-22-6、ベラパミルCAS 52-53-9、アミロリドCAS 2609-46-3およびシメチジンCAS 51481-61-9が挙げられるが、これらに限定されない。

溶質キャリアファミリー22メンバー26の化学的阻害剤は、このタンパク質が仲介する輸送メカニズムを効果的に阻害することができる。様々な有機カチオントランスポーターの阻害剤として知られるキニジンは、溶質キャリアファミリー22メンバー26の基質と直接競合し、その輸送機能を阻害する。同様に、コルチコステロンはトランスポーターと競合的に結合することにより、タンパク質の活性を阻害することができる。これは、コルチコステロンがトランスポーターの基質結合部位をブロックできることを示唆している。ベラパミルは、古典的にはカルシウムチャネル遮断薬として分類されているが、輸送経路を直接阻害することによって、溶質キャリアファミリー22メンバー26に対しても阻害作用を示す。この作用はベラパミルに特異的なものではなく、アミロリドも陽イオン輸送機構と相互作用して阻害することによってトランスポーターの阻害作用を示す。

さらに、シメチジンやテトラエチルアンモニウムを含む他の様々な化合物も、同様の阻害様式を共有している。シメチジンは、溶質キャリアファミリー22のメンバー26に結合し、有機カチオンが輸送機構にアクセスするのを妨げる。一方、テトラエチルアンモニウムは、競合阻害によって、溶質キャリアファミリー22のメンバー26を含むカチオントランスポーターの標準的な阻害剤として機能する。ピリラミンとニコチンはどちらも競合阻害によって作用し、トランスポーターの天然基質と同じ部位に結合できることを示している。プロカインアミドもこの傾向に従い、結合部位を競合することでタンパク質の機能を阻害する。トリメトプリムは主に抗菌薬であるが、同様のメカニズムでトランスポーターを阻害する。レボメプロマジンは輸送チャネルをブロックすることによってタンパク質を阻害し、ジフェンヒドラミンは輸送部位に対して内因性基質と直接競合することによって溶質キャリアファミリー22メンバー26を阻害する。これらの化学物質を総合すると、有機陽イオンの輸送を直接結合してブロックすることにより、溶質キャリアファミリー22メンバー26を阻害する能力を示し、このタンパク質の機能阻害につながる様々な化学的相互作用を示している。