BAZ2B アクチベーター
一般的なBAZ2B活性化剤としては、EPZ6438 CAS 1403254-99-8、GSK126、JIB 04 CAS 199596-05-9、UNC 1215 CAS 1415800-43-9およびPFI-1 CAS 1403764-72-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
BAZ2B活性化剤は、エピジェネティックなマークを読み取り、クロマチン構造と遺伝子発現に影響を与えるタンパク質であるBAZ2Bの機能的活性を、間接的に高めることができる化合物である。BAZ2Bの直接的な活性化剤は知られていないため、BAZ2Bが反応するエピジェネティック・ランドスケープを改変する化合物に焦点が当てられている。EZH2阻害剤（EPZ-6438、GSK126、CPI-169）などの化合物は、BAZ2Bが結合できる抑制マークであるH3K27のメチル化を減少させる。このマークがある部位が少なくなると、BAZ2Bのこれらの抑制領域へのリクルートが減少し、その結果、クロマチンの転写活性の高い部分において活性が高まる可能性がある。
BETブロモドメイン阻害剤（PFI-1、RVX-208、I-BET151）、十文字脱メチラーゼ阻害剤（JIB-04）、メチルリジンリーダー拮抗剤（UNC1215）、メチルトランスフェラーゼ阻害剤（LLY-507、A-366）など、列挙した他のクラスの化合物はすべて、クロマチンランドスケープを変化させることによって作用する。例えば、BET阻害剤はBETタンパク質をアセチル化リジンから置換し、BAZ2Bが結合して転写を活性化する部位の利用可能性を高める可能性がある。HDAC阻害剤は、ヒストンの脱アセチル化を阻害し、BAZ2Bのクロマチンへの関与を高める可能性のあるオープンクロマチン状態を促進する。同様に、SMYD2やG9a/GLPのようなメチル化酵素の阻害剤は、特定のメチル化マークを減少させ、BAZ2Bがより効果的にこれらの領域にアクセスし、影響を及ぼすことを可能にする可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438はエンハンサー・オブ・ゼスト・ホモログ2（EZH2）メチルトランスフェラーゼの阻害剤であり、ヒストンH3の27番目のリジン残基（H3K27me3）のメチル化を減少させる。この抑制マーカーを減少させることで、メチルマーカーを読み取るBAZ2Bがクロマチンにあまりリクルートされなくなり、その結果、他の場所での転写活性化に利用可能になる可能性がある。 | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $92.00 $243.00 $306.00 | ||
GSK126は、H3K27me3レベルの低下につながる、もう一つのEZH2メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。これによりクロマチンの状態が変化し、BAZ2Bがより密度の低いクロマチン領域に結合する能力が潜在的に高まり、転写活性化が促進されます。 | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
JIB-04 は、ヒストンからメチル基を除去する役割を担う、Jumonji 脱メチル化酵素の汎阻害剤です。これらの酵素の阻害は、BAZ2Bが転写活性化のシグナルとして解釈できるヒストンメチル化マーカーの濃縮を間接的に引き起こす可能性があります。 | ||||||
UNC 1215 | 1415800-43-9 | sc-475020 | 10 mg | $380.00 | ||
UNC1215は、メチルリジンリーダータンパク質L3MBTL3の選択的アンタゴニストです。L3MBTL3を阻害することで、BAZ2Bなどの他のメチルリジンリーダータンパク質の活性が相補的に増加し、クロマチンとの機能的結合が強化される可能性があります。 | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $98.00 | ||
PFI-1は、ヒストン上のアセチル化リジン残基へのBETタンパク質の結合を阻害するBETブロモドメイン阻害剤です。これにより、BAZ2Bがこれらの部位を利用しやすくなり、クロマチン再構築と転写活性化におけるその役割が促進される可能性があります。 | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208はBETブロモドメイン阻害剤である。BETタンパク質の結合を阻害することで、BAZ2Bが利用できるクロマチンサイトが増え、転写活性化能が高まる可能性がある。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151はBETブロモドメインに対する選択的阻害剤であり、BETタンパク質をクロマチンから置換する。この置換により、BAZ2Bのクロマチン結合および機能活性が増強される可能性がある。 | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
A-366は選択的G9a/GLPヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤です。H3K9メチル化の減少はクロマチンの凝縮解除につながり、BAZ2Bの転写調節能力を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||