BAT9阻害剤

一般的なBAT9阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

BAT9の化学的阻害剤は、特定のキナーゼを標的とすることにより、様々なシグナル伝達経路を通じてこのタンパク質の機能に影響を与えることができる。WortmanninとLY294002は、ホスホイノシチド3キナーゼの阻害剤として、BAT9を含む様々な細胞機能に不可欠なAKTシグナル伝達経路の活性化を阻止することができる。この阻害はリン酸化プロセスを停止させ、それによってBAT9の機能的能力を低下させる。同様に、PD98059とU0126は、MEK1/2を阻害することによってMAPK/ERK経路を破壊し、BAT9がこの経路の下流標的であると仮定すると、これもBAT9活性の低下につながる可能性がある。c-Jun N末端キナーゼ（JNK）を標的とする化学物質SP600125は、もしJNKシグナルがBAT9の機能を調節するならば、BAT9の阻害につながる可能性がある。さらに、p38 MAPキナーゼ阻害剤であるSB203580は、p38 MAPKを介する制御機構を阻害することにより、BAT9の活性を阻害することができる。

キナーゼ阻害のテーマを続けると、Srcキナーゼファミリーを標的とするPP2は、SrcキナーゼがBAT9の活性を制御している場合、BAT9の機能阻害につながる可能性がある。イマチニブは、BCR-ABLや他のキナーゼを阻害することで、これらのキナーゼがBAT9を支配するシグナル伝達経路の一部である場合、BAT9の活性に影響を与える可能性がある。RAFキナーゼ阻害剤であるソラフェニブも、MAPK/ERK経路のカスケードの一部としてBAT9活性を低下させることができ、この経路にはしばしばRAFキナーゼが関与する。スニチニブは、VEGFRのような受容体チロシンキナーゼを阻害することにより、BAT9を制御するシグナル伝達経路を変化させ、その結果、BAT9の機能を阻害することができる。ダサチニブは、その広範なチロシンキナーゼ阻害作用により、BAT9の上流制御因子であるキナーゼの活性化を阻害することができる。最後に、EGFRチロシンキナーゼ阻害剤であるゲフィチニブは、EGFRとそれに続く通常BAT9が関与するであろうシグナル伝達経路を阻害することにより、BAT9活性を低下させることができる。これらの阻害剤はそれぞれ、BAT9の機能を制御するシグナル伝達経路に重要なキナーゼの活性を阻害することにより、BAT9の機能状態に影響を与える。