BAP1 アクチベーター

一般的なBAP1活性化物質としては、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、クルクミンCAS 458-37-7、ゲニステインCAS 446-72-0およびフォルスコリンCAS 66575-29-9が挙げられるが、これらに限定されない。

BAP1活性化剤は、BAP1遺伝子によってコードされるタンパク質であるBAP1を間接的に活性化することができる化学化合物のコレクションである。活性化剤のメカニズムは多岐にわたるが、最終的な目的は同じである。例えば、レチノイン酸やデキサメタゾンは核内受容体に関与して特定の経路を活性化し、最終的にBAP1活性を高めることができる。対照的に、LY294002やラパマイシンのような阻害剤は、それぞれPI3KやmTORのような経路を阻害するが、BAP1活性化を含む同様の下流効果をもたらす。

化学的相互作用の範囲をさらに広げると、ゲニステインとEGFは、それぞれ独自の方法で成長因子シグナル伝達を標的とし、BAP1の活性化をもたらす。トリコスタチンAや酪酸ナトリウムのようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤もこのスペクトルの一部である。これらはクロマチン構造と遺伝子発現を調節することによって作用し、結果としてBAP1の活性化をもたらす。フォルスコリンやH-89は、cAMPレベルを調節することで、この化学クラスの多様性に貢献している。このような多様な化学化合物によって、直接的なシグナル伝達経路、遺伝子発現、細胞調節など、BAP1活性化に対する多面的なアプローチが可能になる。