B9D2阻害剤

一般的なB9D2阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

B9D2阻害剤には、B9D2の活性を制御または影響することが知られている特定のシグナル伝達経路を阻害する様々な化合物が含まれる。スタウロスポリンは、幅広いキナーゼ阻害剤として、タンパク質のリン酸化を抑制することができる。リン酸化は、潜在的にB9D2を含む多くのタンパク質の活性にとって重要な修飾である。もしB9D2がその活性のためにリン酸化を必要とするならば、スタウロスポリンはこのプロセスを直接阻害することになる。同様に、ダサチニブはSrcファミリーキナーゼを阻害することで、B9D2がこれらのキナーゼの基質である場合、B9D2のリン酸化を阻害し、B9D2の活性を阻害する可能性がある。

特定のシグナル伝達経路を標的とする化合物は、B9D2阻害の間接的なメカニズムを提供する。例えば、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、多くの細胞プロセスに共通する制御機構であるPI3K/ACT経路の活性化状態を低下させることにより、B9D2の活性を低下させる可能性がある。もしB9D2がPI3K/ACTの下流で働くのであれば、これらの阻害剤はB9D2の機能阻害につながるであろう。PD98059やU0126のようなMEK阻害剤は、細胞増殖と生存シグナルに重要なMAPK/ERK経路を破壊する。B9D2がERKシグナルによって制御されているのであれば、これらの阻害剤による妨害はB9D2の活性阻害をもたらすであろう。さらに、mTORシグナル伝達は細胞の代謝と成長において極めて重要な役割を担っており、B9D2がこの経路の一部であるか、あるいはそれによって調節されている場合、mTORを阻害するためにラパマイシンを用いると、B9D2の活性が低下する可能性がある。プロテインキナーゼC（PKC）が細胞機能に及ぼす影響は広範であり、GF109203XやGo6983のような阻害剤は、PKC経路を阻害することによってB9D2を阻害する可能性がある。