B930041F14Rik アクチベーター

一般的なB930041F14Rik活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7、インスリンCAS 11061-68-0、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1などが挙げられるが、これらに限定されない。

フィブロネクチンIII型ドメイン含有10（FNDC10）の化学的活性化物質には、タンパク質の活性化をもたらす細胞内シグナル伝達カスケードを開始する様々な化合物が含まれる。一般にPMAとして知られるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤である。PKCはFNDC10をリン酸化し、機能的活性化に導くという重要な役割を担っている。PKC、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を活性化する過酸化水素でも同様の効果が観察され、これらすべてがリン酸化を通じてFNDC10を標的とし活性化することができる。フォルスコリンは、サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはFNDC10をリン酸化の標的とし、その活性化を促進することができる。cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、PKAを直接刺激することでこの活性化経路を模倣し、FNDC10を活性化する。

A23187やイオノマイシンのようなカルシウムイオノフォアは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、FNDC10のリン酸化と活性化につながる。亜鉛イオンはFNDC10をリン酸化する数多くのキナーゼの補因子であるため、同様のカルシウムを介した活性化は塩化亜鉛によって間接的に影響を受ける可能性がある。上皮成長因子（EGF）はその受容体に結合し、FNDC10を活性化するMAPKを含む下流のシグナル伝達カスケードを引き起こす。インスリンもまた、PI3K/Aktシグナル伝達経路を介してFNDC10の活性化を促進し、PI3K/Aktシグナル伝達経路は、FNDC10を含む様々なタンパク質のリン酸化とその後の活性化に関与している。脱リン酸化過程の阻害は、プロテインホスファターゼ1および2Aの阻害剤である岡田酸によって示されるように、FNDC10を活性状態に維持するもう一つの戦略であり、間接的にFNDC10をリン酸化された活性型に維持する。フッ化ナトリウムは、MAPK経路を刺激するGタンパク質を活性化し、FNDC10の活性化につながる。最後に、アニソマイシンはMAPKの強力な活性化因子であり、FNDC10をリン酸化して活性化をもたらす。これらの多様だが相互に関連した生化学的経路を通して、FNDC10はこれらの化合物によって機能的に活性化される。