Azurocidin阻害剤

一般的なアズロシジン阻害剤には、マリマスタット CAS 154039-60-8、ドキシサイクリン・ヒクレート CAS 24390-14-5、GM 6 001 CAS 142880-36-2、Batimastat CAS 130370-60-4、1,10-Phenanthroline CAS 66-71-7などがある。

アズロシジンの化学的阻害剤は、マトリックスメタロプロテアーゼ（MMP）との類似性を主な根拠として、その酵素活性を阻害するように調整された様々なメカニズムによって、その機能を効果的に阻害することができる。Marimastatは広域MMP阻害剤として機能し、アズロシジンの活性部位に結合し、基質との相互作用を阻害し、その結果プロテアーゼ活性を阻害する。同様に、ドキシサイクリンは主に抗生物質であるが、MMPに対して阻害作用を示し、基質の切断を阻害することによってアズロシジンのタンパク質分解機能を阻害する。MMP阻害剤であるイロマスタットとバチマスタットは、アズロシジンの活性部位に直接結合することもでき、基質へのアクセスを妨げることによって機能阻害をもたらす。これらの阻害相互作用は、阻害剤とMMPの天然基質（アズロシジンはその活性において類似している）との間の構造模倣によって促進される。

さらに、フェナントロリンやEDTAに代表されるように、金属イオンのキレート化によって阻害効果が得られ、これらはアズロシジンの触媒活性に重要な金属イオンと結合し、その機能を無効にする。TAPI-0は、もう一つのMMPであるTACEを主な標的としているが、プロテアーゼ活性阻害という同様のメカニズムによって間接的にアズロシジンを阻害することができる。PrinomastatとGM6001（Ilomastatとしても知られる）は、活性部位への結合によってアズロシジンの活性を阻害することができる追加的なMMP阻害剤であり、これはプロテアーゼ機能を効果的に阻害することにつながる。MMP-2とMMP-9の選択的阻害剤であるSB-3CTも同様に、MMP様活性を阻害することによってアズロシジンを阻害することができる。要するに、これらの化学的阻害剤は、直接的な活性部位の競合、あるいは必須金属イオンのキレート化によってアズロシジンの機能を阻害する多面的なアプローチを採用しており、どちらの戦略もそのプロテアーゼ活性の停止につながる。