Axl アクチベーター

一般的なAxl活性化剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Dasatinib CAS 302962-49-8、Insulin CAS 11061-68-0、Palbociclib CAS 571190-30-2、Rapamycin CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

AXL受容体チロシンキナーゼは、AXL遺伝子によってコードされるタンパク質である。膜貫通型受容体として機能し、主にリガンドであるGas6と結合して、生存、増殖、遊走などの様々な細胞プロセスを制御する。しばしばシグナル伝達経路に関連し、AXLは細胞外シグナルと細胞内応答との間の極めて重要なインターフェースとして働く。リガンドが結合すると、AXLはPI3K-ACT、MAPK、JAK-STATなどいくつかの下流経路を活性化する。これらの経路は様々な細胞機能を制御するため、AXLは生理的な応答だけでなく、環境的な合図に対する細胞応答においても重要な役割を担っている。例えば、AXLの活性化は抗炎症反応を調節し、細胞の生存メカニズムに影響を与え、細胞の接着や移動を制御する。その具体的な役割は細胞の状況によって異なるが、AXLの活性化は一般に、特定の環境条件や刺激に適応または応答するための協調的な出力をもたらす。

AXLアクチベーターは、AXL受容体チロシンキナーゼの活性を調節することができる一連の化学物質である。この化学物質のクラスは、必ずしもAXLの直接的な活性化物質を含むわけではなく、その活性を高める間接的な手段に主眼を置いている。このような化合物は、多様なシグナル伝達経路と相互作用し、二次的または代償的なメカニズムとして、その後のAXL活性化につながる。例えば、PI3K、Srcファミリーキナーゼ、mTORなどの並行または競合するシグナル伝達経路を標的とする阻害剤は、シグナル伝達の代替経路として細胞にAXL活性のアップレギュレーションを促す可能性がある。さらに、EGFやVEGFのようなある種の成長因子は、それらの一次受容体を介してAXLをトランス活性化することが可能であり、それによってAXL活性化を効果的に導く化学物質の範囲が広がる。