AWAT1阻害剤
一般的なAWAT1阻害剤には、Oleoyl coenzyme A CAS 1716-06-9、Lithium CAS 7439-93-2、Cerulenin (合成) CAS 17397-89-6、C75 (ラセミ体) CAS 191282-48-1、およびDMSO CAS 76896-80-5中のTriacsin C溶液などがある。
AWAT1阻害剤には、脂肪酸代謝の様々な側面を標的とすることにより、ワックスエステルを合成する酵素の能力を阻害する様々な化合物が含まれる。阻害剤の一種は、基質阻害を引き起こすことによって作用し、過剰量の長鎖脂肪アシル-CoAがAWAT1の酵素活性を阻害するレベルまで蓄積する。この阻害の特徴は、基質濃度が最適レベルを超えて上昇すると酵素効率が低下することである。もう一つのメカニズムは競合的阻害であり、AWAT1の基質と結合するために競合する化合物が、活性部位を占有することによって酵素を阻害する。脂肪酸合成酵素やアシル-CoA合成酵素を阻害することにより、AWAT1の機能に必要な脂肪酸アシル-CoA基質が減少する。このようにして、阻害剤は、ワックスエステル合成に必要な基質のプールを制限することにより、間接的にAWAT1活性を低下させる。
AWAT1の活性をさらに低下させる他の阻害剤は、酵素の機能にとって重要な基質である脂肪アシル-CoAの輸送と利用を阻害することによって作用する。例えば、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ-1を阻害する化合物は、β-酸化のために脂肪アシル-CoAのミトコンドリアへの輸送を阻害し、その結果、これらの分子の細胞質レベルが上昇する。この増加は、酵素が過剰な基質の存在に圧倒されるため、AWAT1の基質阻害につながる可能性がある。さらに、リパーゼ阻害剤は、遊離脂肪酸のトリグリセリドへの変換を阻害することにより、AWAT1の間接的阻害に寄与し、遊離脂肪酸の蓄積をもたらす。この蓄積は、脂肪アシル-CoAの合成を抑制し、間接的にAWAT1活性を低下させる。さらに、アセチル-CoAカルボキシラーゼの阻害剤は、マロニル-CoAの産生を制限することにより、AWAT1の競合的阻害を緩和し、全体的な阻害に寄与することで、この複雑なネットワークにおいて役割を果たしている。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oleoyl coenzyme A | 1716-06-9 | sc-286621 sc-286621A | 5 mg 25 mg | $230.00 $939.00 | ||
高濃度の基質で酵素を圧倒することで、AWAT1の基質阻害を引き起こし、活性の低下をもたらす可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
AWAT1のアシル-CoA基質と結合部位で競合し、競合阻害により酵素活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
セルレニンは脂肪酸合成阻害剤であり、脂肪酸合成酵素の活性部位に結合し、AWAT1 の基質である脂肪酸アシル-CoA の利用可能性を低下させ、間接的に AWAT1 の活性を阻害します。 | ||||||
C75 (racemic) | 191282-48-1 | sc-202511 sc-202511A sc-202511B | 1 mg 5 mg 10 mg | $71.00 $202.00 $284.00 | 9 | |
C75 は合成脂肪酸合成酵素阻害剤です。脂肪酸合成酵素を阻害することで、C75 は AWAT1 の活性に必要な脂肪酸アシル-CoA 基質のレベルを低下させ、機能阻害をもたらします。 | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
この化合物は、遊離脂肪酸を脂肪酸アシル-CoAに変換する役割を担う長鎖アシル-CoA合成酵素を阻害します。 この酵素の阻害により、AWAT1の基質の利用可能性が低下し、その結果、その活性が阻害されます。 | ||||||
TOFA (5-(Tetradecyloxy)-2-furoic acid) | 54857-86-2 | sc-200653 sc-200653A | 10 mg 50 mg | $95.00 $367.00 | 15 | |
TOFAはアセチル-CoAカルボキシラーゼの阻害剤であり、マロニル-CoAレベルを低下させ、アシル-CoA基質の競合を減らし、間接的にAWAT1を阻害する。 | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
ペルヘキシリンはカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ-1を阻害し、β酸化のためのミトコンドリアへの脂肪酸アシル-CoAの輸送を減少させます。これにより細胞質内の脂肪酸アシル-CoAレベルが上昇し、基質阻害によりAWAT1を阻害する可能性があります。 | ||||||
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
リパーゼ阻害剤は、中性脂肪への変換を妨げることで、細胞内の遊離脂肪酸のレベルを増加させることができます。遊離脂肪酸の増加は脂肪酸アシル-CoA の合成を阻害し、間接的に AWAT1 を阻害します。 | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ-1を阻害し、β-酸化のための脂肪アシル-CoAの利用を制限し、基質阻害によってAWAT1を阻害しうる細胞質レベルの上昇をもたらす。 | ||||||