ATP7A阻害剤は、銅輸送P型ATPアーゼATP7Aの機能活動を妨げるように戦略的に設計された多様な化学化合物の集合体を表します。このクラスには、銅結合を競合的に妨げる直接的な阻害剤と、ATP7Aを介した銅の恒常性に影響を与える重要な経路を調節する間接的な阻害剤の両方が含まれます。CuCl2、BCA、ネオクプロインなどの直接的な阻害剤は、銅イオンと直接相互作用することでその阻害効果を発揮し、ATP7Aが銅を輸送するために必要な銅を取得する能力を妨げます。これらの化合物は、細胞内環境における銅結合の競合的な性質を強調し、銅レベルを厳密に制御する必要がある状況でATP7Aの機能を調整するための正確なツールを提供します。
テトラチオモリブデートやトリエチレンテトラミンなどの間接的な阻害剤は、細胞内の銅の恒常性を調節することによって機能します。例えば、銅シャペロンであるAtox1は、銅を隔離し、ATP7Aへの移動を妨げることで間接的にATP7Aを阻害することができます。同様に、銅キレート剤であるテトラチオモリブデートは、細胞内の銅レベルを低下させることでATP7Aの基質利用可能性を制限します。これらの間接的な阻害剤は、銅調節分子とATP7Aの間の複雑な相互作用を理解する重要性を示し、銅輸送プロセスを効果的に調整するための手段を提供します。さらに、ピロリジンジチオカルバメートやMG132のような化合物は、それぞれNF-κBシグナル伝達やプロテアソーム分解に影響を与えることで間接的に阻害効果を発揮します。これらの経路を変えることで、これらの化合物はATP7Aを介した銅の恒常性に間接的に影響を与え、銅輸送プロセスにおける細胞環境の調節役割を強調します。
結論として、ATP7A阻害剤の化学クラスは、銅結合の直接競合から重要な細胞経路の間接的な調節に至るまで、多様な作用機序を持つさまざまな化合物を包含しています。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
シスプラチンは、銅依存性プロセスを妨害することで間接的にATP7Aを阻害します。白金含有化合物であるシスプラチンは、銅酵素の生合成に影響を与えることで銅のホメオスタシスを崩壊させ、ATP7Aの機能を損傷します。 | ||||||
FCM Lysing solution (1x) | sc-3621 | 150 ml | $61.00 | 8 | ||
NH4ClはリソソームのpHを変化させることによって間接的にATP7Aを阻害する。リソソームの酸性度を上昇させることにより、NH4Clは銅の輸送を阻害し、ATP7Aの機能に影響を与える。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブは、銅依存性プロテアソーム分解を阻害することで間接的にATP7Aを阻害する。プロテアソーム機能を損なうことで、ボルテゾミブは銅恒常性に関与するタンパク質のターンオーバーを妨害し、ATP7A媒介の銅輸送に変化をもたらす。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
ゲルダナマイシンは銅依存性シャペロン機能に影響を与えることによって、間接的にATP7Aを阻害する。熱ショックタンパク質90(Hsp90)阻害剤として、ゲルダナマイシンはHsp90を介したATP7Aへの銅の供給を阻害する。 | ||||||
Copper(II) chloride | 7447-39-4 | sc-252631 sc-252631A | 50 g 250 g | $50.00 $80.00 | ||
CuCl2は、銅結合を競合的に妨害することでATP7Aを直接阻害します。銅塩であるCuCl2は、利用可能な銅イオンをATP7Aと競合することで、ATP7Aへの銅の取り込みを減少させ、銅輸送を阻害します。 | ||||||
Bicinchoninic acid disodium salt | 979-88-4 | sc-278767 sc-278767A sc-278767C sc-278767B | 1 g 50 g 250 g 500 g | $102.00 $265.00 $979.00 $2968.00 | 3 | |
BCAは銅イオンを隔離することでATP7Aを直接阻害する。銅キレーターとして、BCAは銅と安定な複合体を形成し、ATP7Aが輸送のために銅にアクセスするのを妨げる。 | ||||||
Neocuproine | 484-11-7 | sc-257893 sc-257893A sc-257893B sc-257893C sc-257893D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $33.00 $88.00 $291.00 $1086.00 $2341.00 | 1 | |
ネオキュプロインは、銅複合体を形成することでATP7Aの直接阻害剤として作用します。ネオキュプロインは銅イオンをキレート化することでATP7A媒介の銅輸送を妨害し、銅のホメオスタシスを損なうことになります。 | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
ピロリジンジチオカルバミン酸は、NF-κB シグナル伝達を調節することで、間接的にATP7Aを阻害します。IκBキナーゼの阻害剤として、ピロリジンジチオカルバミン酸はNF-κB経路を阻害し、銅のホメオスタシスに関与する遺伝子の発現を変化させます。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤であるMG132は、銅依存性プロテアソーム分解に影響を与えることで間接的にATP7Aを阻害します。プロテアソーム機能を損なうことで、MG132は銅恒常性に関与するタンパク質のターンオーバーを妨害し、ATP7A媒介の銅輸送を変化させます。 |