ATP6F阻害剤

一般的なATP6F阻害剤には、Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2、Concanamycin A CAS 80890-47-7、TC-E 5003 CAS 17328-1 6-4および2-(ベンゾイルカルバモチオイルアミノ)-5,5-ジメチル-4,7-ジヒドロチエノ[2,3-c]ピラン-3-カルボン酸 CAS 314042-01-8。

ATP6F阻害剤は、V-ATPアーゼとも呼ばれるATP6F酵素複合体の複雑な働きを阻害する能力を共有することを特徴とする、多種多様な化学物質を含んでいる。この酵素複合体は、リソソームやエンドソームといった多様な細胞内コンパートメントの膜内に遍在しており、真核細胞において極めて重要な役割を果たしている。ATP6Fの主な機能は、膜を横切ってプロトンを輸送するエネルギーを利用することであり、それによってこれらの特殊な小器官内のpH平衡を維持するために極めて重要な電気化学的勾配を生み出している。ATP6F阻害剤は、この主要なプロトンポンプ活性を複雑に阻害することによって作用し、その結果、標的となるオルガネラに内在する酸性化機構に障害をもたらす。この阻害の余波は、タンパク質の分解、イオンの移動、膜小胞輸送だけでなく、複雑に絡み合った制御ネットワークも巻き込みながら、細胞の様々な側面にわたって放射される。

ATP6F阻害剤は、マクロライド系抗生物質や天然物から、複雑に設計された合成化合物まで、その化学構造は驚くほど多様である。これらの阻害剤は、オルガネラの動態や細胞のホメオスタシスなど、多面的な細胞プロセスを解明するための不可欠な道具としてだけでなく、正規の役割を超えた探索の先駆けとなった。これらの阻害剤がオルガネラ内のpH環境を巧みに操作するにつれて、科学界は、細胞内の様々な経路に影響を及ぼすと考えられる阻害剤について掘り下げてきた。