ATAD2B阻害剤
一般的なATAD2B阻害剤には、(+/-)-JQ1、GSK 525762A、(S)-2-(4-(4-クロロフェニル)-2,3,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-6-イル)-N-(4-ヒドロキシフェニル)アセトアミド CAS 202590-98-5、RVX 2が含まれるが、これらに限定されるものではない アゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-6-イル)-N-(4-ヒドロキシフェニル)アセトアミド CAS 202590-98-5、RVX 208 および SGC-CBP30 CAS 1613695-14-9。
ATAD2B阻害剤には、クロマチンリモデリングと遺伝子転写制御に関与すると考えられるタンパク質であるATAD2Bの機能を調節すると予測される様々な化合物が含まれる。上記の化学的阻害剤は、主にBETタンパク質ファミリーのブロモドメインを標的としている。ATAD2Bはブロモドメインを含むATAD2と近縁であることから、これらの阻害剤はATAD2B内の類似したドメインに結合し、タンパク質がヒストン上のアセチル化リジンと相互作用するのを妨げ、転写活性化における役割を阻害する可能性があると予想される。これらの阻害剤のブロモドメインポケットへの結合は競合的で、通常アセチル化リジンが結合するはずの部位を占有し、遺伝子発現調節に必要なその後の段階を妨げると推測される。
ATAD2Bに対するこれらの阻害剤の機能的影響は、タンパク質間相互作用の阻害と遺伝子発現パターンの変化が前提となっている。ATAD2Bが、そのパラログであるATAD2と同様にATPアーゼ活性を持つならば、ATPアーゼを阻害する化合物もまた、その活性を調節するのに効果的かもしれない。これには、ATAD2Bが促進する可能性のあるエネルギー依存性のプロセスを阻害することが関係するだろう。さらに、ニタゾキサニドのように幅広い生物学的活性を持つ化合物も、ATAD2Bの機能に間接的に影響を与える可能性のある細胞内経路を撹乱する可能性を考慮して含まれている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
BETタンパク質に結合するブロモドメイン阻害剤で、ATAD2Bが同様のブロモドメインを持つ場合、遺伝子発現を変化させることによりATAD2Bに影響を与える可能性がある。 | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
BET阻害剤は、ATAD2Bが同様の経路と相互作用する場合、遺伝子転写の制御を通じて間接的にATAD2Bの機能を調節する可能性がある。 | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
BETブロモドメイン阻害剤。ATAD2Bがブロモドメインを介する活性を持つ場合、ATAD2Bの転写調節能力に影響を与える可能性がある。 | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
ブロモドメインを標的とする低分子は、ATAD2Bが同様の結合能を持つ場合、遺伝子発現におけるATAD2Bの役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
ATAD2Bの転写コアクチベーター活性がブロモドメイン依存性であれば、それを変化させる可能性のあるブロモドメインの阻害剤。 | ||||||
Nitazoxanide | 55981-09-4 | sc-212397 | 10 mg | $122.00 | 1 | |
細胞内シグナル伝達経路を調節することによりATAD2Bの機能に影響を及ぼす可能性のある、広域活性を有する薬剤。 | ||||||