AT1阻害剤は、アンジオテンシンII受容体拮抗薬(ARB)としても知られており、アンジオテンシンIIタイプ1(AT1)受容体に選択的に結合する化合物の一種です。アンジオテンシンIIは強力な血管作動物質ペプチドであり、血圧と体液バランスを調整するレニン・アンジオテンシン系(RAS)において重要な役割を果たしています。AT1受容体はアンジオテンシンIIの2つの主要受容体サブタイプの1つであり、血管収縮、アルドステロン分泌、心臓および血管構造の変化、ナトリウムの再吸収など、アンジオテンシンIIのよく知られた作用の主な原因となっています。 この受容体を阻害することで、AT1阻害薬はアンジオテンシンIIがその受容体に結合するのを妨げ、受容体の活性化をブロックします。この化合物群は、AT1受容体サブタイプに対して高い親和性を示すが、アンジオテンシンIIタイプ2(AT2)受容体とは異なり、その機能は十分に解明されていない。
AT1阻害薬の化学構造は、分子骨格の多様性が特徴であるが、活性に不可欠な共通の特徴を多く備えている。通常、これらはAT1受容体と相互作用するために必要な適切な空間配向を可能にするビフェニル部分または類似の非ビフェニル構造を有しています。さらに、受容体との結合に不可欠なカルボン酸基またはその生体等価体が一般的に存在しています。AT1阻害薬の構造的多様性は、薬物動態プロファイルと受容体結合動態の変化を可能にしています。
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