ASXL2 アクチベーター

一般的なASXL2活性化剤には、5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5、Trichostatin A CAS 58880-19-6、 ヒドロキサム酸スベロイランイルide CAS 149647-78-9、GSK126およびBIX01294塩酸塩CAS 1392399-03-9。

ASXL2アクチベーターは、クロマチンリモデリングと遺伝子発現制御に複雑に関与するASXL2の機能的活性を増強する可能性のある化合物群である。5-アザ-2'-デオキシシチジンやRG108のようなDNAメチル化酵素阻害剤は、遺伝子発現を支配するエピジェネティックなメカニズムに対するASXL2の影響を増幅する可能性があるため、極めて重要である。同様に、トリコスタチンA、ボリノスタット、MS-275、パノビノスタットなどのヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、ヒストン修飾とクロマチン再構築におけるASXL2の役割を増大させ、転写制御に影響を与える可能性があるため、極めて重要である。

GSK126（EZH2阻害剤）、BIX-01294、UNC1999のような特定のヒストンメチル化酵素を標的とする化合物は、ASXL2とヒストンメチル化と遺伝子サイレンシングにおいて重要なポリコーム抑制複合体2の構成要素との相互作用を調節する戦略的アプローチを提供する。BETブロモドメイン阻害剤であるJQ1がMenin-MLL阻害剤とともに含まれていることは、より広範なクロマチン構成と遺伝子発現プロセスにおけるASXL2の重要性を強調している。選択的EZH2阻害剤であるEPZ-6438は、クロマチンダイナミクスとエピジェネティック制御の文脈におけるASXL2の役割をさらに強調している。