ASGPR1阻害剤

一般的なCOMTD1阻害剤には、オピカポン CAS 923287-50-7、ニテカポン CAS 116313-94-1、OR-486 CAS 7659-29-2、U-0521 CAS 5466-89-7などがあるが、これらに限定されない。

ASGPR1阻害剤は、アシアロ糖タンパク質受容体1（ASGPR1）を標的とし、その活性を調節するように設計された化学分類に属する。ASGPR1は主に肝臓の肝細胞の表面に発現する膜貫通タンパク質である。この受容体は、末端ガラクトースまたはN-アセチルガラクトサミン残基を持つ糖タンパク質を認識し結合する上で重要な役割を果たしている。この結合により、ASGPR1は循環中の糖タンパク質のエンドサイトーシスとクリアランスを促進し、特にガラクトース残基が露出した糖タンパク質のクリアランスを促進する。

ASGPR1クラスの阻害剤は、ASGPR1とそのリガンド間の相互作用を妨害し、糖タンパク質を認識して結合する受容体の能力を阻害するように開発されている。ASGPR1の活性を調節することで、これらの阻害剤は糖タンパク質の除去とターンオーバーに影響を及ぼし、糖タンパク質代謝と肝機能に関連するプロセスに影響を与えることができる。ASGPR1阻害剤の研究は、肝臓における糖タンパク質の認識と除去を司る分子メカニズムに関する貴重な洞察をもたらし、肝臓の生理学と全身の糖タンパク質の恒常性を維持する役割のより深い理解に貢献する。この阻害剤のクラスは、受容体媒介エンドサイトーシスに関する知識の進歩と、細胞および組織のコンテクストにおける受容体とリガンド間のより広範な相互作用に貢献する。