ASF1阻害剤
一般的なASF1阻害剤には、UNC1999 CAS 1431612-23-5、9-[5-デオキシ-5-[[シス-3-[2-[6-(1,1-ジメチルエチル)-1H-ベンズイミダゾール-2-イル]エチル]シクロブチル](1-メチルエチル) アミノ]-β-D-リボフラノシル]-9H-プリン-6-アミン CAS 1380288-87-8、GSK126、CPI-360 CAS 1802175-06-9 および UNC0638 CAS 1255580-76-7。
ASF1（アンチサイレンシングファンクション1）阻害剤は、クロマチンダイナミクスとDNA複製過程に不可欠なASF1タンパク質の活性を調節するように設計された化合物群である。ASF1は、高度に保存されたヒストンシャペロンであり、ヒストンとの相互作用やヌクレオソームの集合・分解への関与を通じて、ゲノムの完全性の維持や遺伝子発現の制御に極めて重要な役割を果たしている。研究者らは、主にクロマチンリモデリングとDNA複製の複雑なメカニズムを解明するための貴重なツールとしてASF1阻害剤を開発し、基本的な細胞プロセスに光を当ててきた。
これらの阻害剤は通常、ASF1内の特定の結合部位やタンパク質間相互作用ドメインを標的とし、その正常な機能を阻害する。ASF1のヒストンシャペロン活性を阻害することにより、これらの化合物はクロマチン構造とダイナミクスに影響を与える。その結果、遺伝子の転写、DNA複製、修復過程に多大な影響を及ぼすことになる。科学者たちは、クロマチン制御の複雑な詳細を探り、エピジェネティックな修飾が遺伝子発現にどのように影響するかをよりよく理解するために、ASF1阻害剤を実験室で使用している。ASF1の制御された阻害を通して、研究者たちはクロマチンのダイナミックな性質と様々な細胞プロセスにおけるその役割について洞察を深めている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999は、ヒストンメチルトランスフェラーゼであるASH1L（Absent, small or homeotic discs 1-like protein）の低分子阻害剤です。ASH1Lの活性を抑制し、H3K36のメチル化を減少させ、がん発生に関与する標的遺伝子の転写抑制をもたらします。 | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
EPZ-5676は、ヒストンメチルトランスフェラーゼであるDOT1Lの阻害剤です。DOT1Lの酵素活性を選択的に標的とし、ヒストンH3K79のメチル化を阻害します。この阻害により、白血病に関連する遺伝子発現プログラムが崩壊し、癌細胞の増殖が抑制されます。 | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK-126は、ヒストンメチルトランスフェラーゼであるEZH2（Enhancer of Zeste Homolog 2）を阻害します。EZH2のメチルトランスフェラーゼ活性を阻害し、H3K27のメチル化を減らし、癌細胞における腫瘍抑制遺伝子の抑制を妨害します。 | ||||||
CPI-360 | 1802175-06-9 | sc-507464 | 1 mg | $100.00 | ||
CPI-360は、WHSC1またはMMSETとしても知られるNSD2（核内受容体結合SETドメインタンパク質2）の阻害剤です。NSD2のメチルトランスフェラーゼ活性を阻害し、多発性骨髄腫におけるH3K36メチル化の減少と腫瘍原性経路のダウンレギュレーションをもたらします。 | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638は、H3K9のメチル化を担うヒストンメチルトランスフェラーゼであるG9a/GLPを標的とします。その活性を阻害することで、UNC0638はエピジェネティックな状態を変化させ、癌を含む様々な疾患に関連する遺伝子発現に影響を与える可能性があります。 | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
A-366はG9a/GLPの選択的阻害剤であり、ヒストンメチルトランスフェラーゼ活性を標的とします。H3K9メチル化を阻害することで、A-366は遺伝子発現パターンを調節し、癌やその他の疾患への応用が期待されています。 | ||||||