ASCC2 アクチベーター

一般的なASCC2活性化物質としては、レスベラトロールCAS 501-36-0、クルクミンCAS 458-37-7、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、ケルセチンCAS 117-39-5、ゲニステインCAS 446-72-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ASCC2活性化剤には、活性化シグナル共役複合体（ASCC）のサブユニットであるASCC2の生物学的活性を増強するように設計された、様々な化学物質が含まれる。ASCC2は転写の制御に寄与しており、その機能は、DNA損傷に対する応答を含む様々な細胞プロセスにおいて役割を持つASCCの適切な組み立てと作動に不可欠である。ASCC2の活性化因子は、ASCC2タンパク質と直接相互作用してその活性型を安定化させたり、ASCC複合体の会合を促進したり、ASCC2とその機能に必要な他のタンパク質や核酸との相互作用を増強したりするなど、様々なメカニズムでその効果を発揮する。これらの活性化因子の特異性は、転写装置の他の構成要素に不注意な影響を与えることなく、ASCC2の標的調節を確実にするために最も重要である。

ASCC2活性化因子の発見と最適化は、分子生物学、生化学、化学の知見を統合した学際的アプローチによって行われる。最初の取り組みとしては、ASCC2活性を増加させる分子を同定するために、化合物ライブラリーをスクリーニングすることが一般的である。このようなスクリーニングは、転写活性やASCC2に関連する他の機能の増強を検出できるin vitroアッセイを活用することもある。活性化剤の候補が同定されると、それらは、力価、選択性、ASCC2と効果的に相互作用する能力を向上させるために、構造改良の厳格なプロセスを経る。この精密化プロセスでは、構造活性相関（SAR）研究、計算モデリング、医薬品化学の技術を組み合わせて利用する。X線結晶構造解析やNMR分光法などの手法から得られるASCC2の詳細な構造的知識は、このタンパク質に正確に結合できる活性化剤を設計する上で非常に貴重である。