ART2B アクチベーター

一般的なART2B活性化物質としては、NAD+、遊離酸CAS 53-84-9、ニコチンアミドCAS 98-92-0、チミジンCAS 50-89-5、3-アミノベンズアミドCAS 3544-24-9、6-アミノニコチンアミドCAS 329-89-5が挙げられるが、これらに限定されない。

ADP-リボシルトランスフェラーゼ2bの化学的活性化剤は、その酵素機能において極めて重要な役割を果たしている。NAD+は主要基質として、ADP-リボシル転移酵素2bが触媒するADP-リボシル化過程に直接関与している。細胞内にNAD+が存在することは、ADP-リボシル転移酵素2bの活性化にとって極めて重要であり、酵素が標的タンパク質に転移するのに必要なADP-リボース単位を供給するからである。ニコチンアミドは、NAD+分子の構成成分であると同時に、活性型に変換されたときにNAD+を再生し、ADP-リボシルトランスフェラーゼ2bの活性に必要な供給を維持する。チミジンは、DNA合成経路を促進することによってNAD+の細胞内プールを支え、間接的にADP-リボシルトランスフェラーゼ2bの酵素作用のためのNAD+の恒常的な供給を確保している。NGD+は、ADP-リボシルトランスフェラーゼ2bにとってNAD+の代替基質として働き、NAD+レベルが最適でないときでも酵素がADP-リボシル化を行うことを可能にする。

ADP-リボシルトランスフェラーゼ2bの活性をさらにサポートするベンズアミドは、他のNAD+消費酵素を阻害することにより、ADP-リボシルトランスフェラーゼ2bのNAD+利用可能量を効果的に増加させる。メタヨードベンジルグアニジンは、直接的な基質ではないが、細胞のNAD+レベルに影響を与え、それによって間接的にADP-リボシルトランスフェラーゼ2bの酵素作用をサポートする。3-アミノベンズアミドのような化合物は、細胞内でNAD+を奪い合うポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼを阻害し、ADP-リボシルトランスフェラーゼ2bが利用できるNAD+レベルを上げる。6-アミノニコチンアミドなどのニコチンアミド類似体は、細胞内のNAD+プールを増加させ、間接的にADP-リボシルトランスフェラーゼ2bの活性化を増強する。NAD+のもう一つの前駆体であるニコチン酸は、NAD+の生合成に寄与し、結果としてADP-リボシルトランスフェラーゼ2bの活性化に寄与する。同様に、ニコチンアミドリボシドとNMN（ニコチンアミドモノヌクレオチド）は、細胞内でNAD+に変換される前駆体であり、それによってADP-リボシルトランスフェラーゼ2bの活性化を促進する。最後に、NRK1を阻害すると、ニコチンアミドリボシドのレベルが上昇し、NAD+に変換された後、ADPリボシル化活性に十分な基質が供給されるようになり、ADPリボシルトランスフェラーゼ2bが活性化される。