ARRDC5 アクチベーター

一般的なARRDC5活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

アレスチンドメイン含有5の化学的活性化剤は、様々な細胞メカニズムを活用して、タンパク質の活性を調節する。フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを直接刺激することにより、サイクリックAMP（cAMP）の産生を高めることによって動作します。このcAMPレベルの増加は、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このPKAはアレスチンドメイン含有5をリン酸化し、その活性化につながる。同様に、IBMXは、通常cAMPを分解するホスホジエステラーゼの働きを阻害することによって、cAMPレベルを上昇させる。その結果生じる高レベルのcAMPは、PKA活性とそれに続くアレスチンドメイン含有5のリン酸化をさらに促進する。一方、PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、このキナーゼもアレスチンドメイン含有5をリン酸化し、その活性を変化させる。さらに、プロテインホスファターゼ1および2Aの阻害剤であるカリンクリンAとオカダ酸は、タンパク質の脱リン酸化を阻止し、その結果、アレスチンドメイン含有5のリン酸化が持続または増強され、活性化される。

アレスチンドメイン含有5の制御にさらに貢献しているのは、異なるメカニズムでシグナル伝達経路に影響を与える化学物質である。塩化亜鉛は、様々なキナーゼやホスファターゼの活性に影響を与え、アレスチンドメイン含有5のリン酸化につながる可能性がある。エピガロカテキンガレート（EGCG）はこれらの酵素とも相互作用し、アレスチンドメイン含有5のリン酸化状態を高める可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸はレセプターを活性化し、下流のシグナル伝達を開始し、リン酸化イベントを通してアレスチンドメイン含有5の活性化に至ると考えられる。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼに作用し、ホスファチジン酸はmTORシグナル伝達経路を活性化する役割を通して、アレスチンドメイン含有5のリン酸化と活性化に寄与する可能性がある。最後に、オレイン酸は膜の流動性と膜関連タンパク質の活性を変化させ、アレスチンドメイン含有5のリン酸化と活性化をもたらすシグナル伝達カスケードを開始する可能性がある。これらの化学物質は、それぞれ異なる分子間相互作用を通して、アレスチンドメイン含有5のリン酸化状態に影響を与え、その活性化につながる可能性がある。