ARHGAP20 アクチベーター

一般的なARHGAP20活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、Bryostatin 1 CAS 83314-01-6、1,2-Dioctanoy l-sn-グリセロール CAS 60514-48-9、PGE1（プロスタグランジンE1） CAS 745-65-3、フォルスコリン CAS 66575-29-9。

ARHGAP20活性化剤は、プロテインキナーゼC（PKC）経路およびアデニル酸シクラーゼ-cAMP-EPAC-Rap1経路に影響を与えることにより作用する化合物群である。ARHGAP20は、Rho GTPase活性化タンパク質（GAP）のメンバーであり、Rap1のような低分子GTPaseの制御を含む様々な生物学的プロセスに関与している。PKC経路はGAPを制御することが知られている経路の一つである。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）、ブリオスタチン1、DAGはPKC活性化因子であり、PKCを活性化することによりARHGAP20の機能活性を高めることができる。

ARHGAP20を活性化できる化合物の第二のグループは、アデニル酸シクラーゼ-cAMP-EPAC-Rap1経路に影響を与えるものである。アデニル酸シクラーゼはATPをcAMPに変換する酵素であり、ホスホジエステラーゼはcAMPを分解する酵素である。プロスタグランジンE1（PGE1）、フォルスコリン、イソプロテレノール、イロプロスト、テルブタリン、アルブテロールなどの化合物は、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。逆に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPの分解を防ぐ。上昇したcAMPレベルは、グアニンヌクレオチド交換因子EPACを活性化し、これがRap1を活性化する。Rap1のGAPとして働くARHGAP20は、こうして間接的に活性化される。同様に、細胞透過性cAMPアナログである8-Bromo-cAMPや、アデニル酸シクラーゼを刺激するFP受容体アゴニストであるクロプロステノールも、この経路を介してARHGAP20活性を増強することができる。これらの化合物は、ARHGAP20を直接的または間接的に制御することが知られている経路を特異的に標的とし、活性化することによって作用するARHGAP20活性化剤のユニークなクラスである。