ArgRS阻害剤

一般的なArgRS阻害剤としては、Borrelidin CAS 7184-60-3、(+)-Bicuculline CAS 485-49-4、Halofuginone CAS 55837-20-2およびL-Histidine CAS 71-00-1が挙げられるが、これらに限定されない。

ArgRS阻害剤は、タンパク質合成の必須プロセスに関与する酵素であるアルギニルtRNA合成酵素（ArgRS）の機能を特異的に阻害するように設計された化学化合物の一種です。ArgRSはtRNAのアミノアシル化において重要な役割を果たしており、このプロセスでは、対応するtRNA分子にアミノ酸アルギニンを付着させることを触媒します。このステップは、タンパク質合成の際にアルギニンを正確に組み込むことを保証するため、mRNAをタンパク質に適切に翻訳するために不可欠です。ArgRSを阻害することで、これらの化合物はアルギニンの正確な転移を妨害し、タンパク質翻訳とアルギニンの利用可能性に依存するさまざまな下流の細胞プロセスに影響を与える可能性があります。ArgRS阻害剤は通常、アルギニンまたはその類似体の結合が起こる酵素の触媒ドメインに対して高い特異性を示します。これらの阻害剤は、活性部位への結合を自然な基質と競合するか、または酵素の立体構造状態を変化させることで機能し、触媒活性を妨げる可能性があります。一部の ArgRS 阻害剤は、酵素の全体的な構造と機能を調節するアロステリック部位と相互作用するように設計されており、アミノアシル化プロセスを実行する能力を低下させます。構造研究と生化学的アッセイを通じて、研究者らはこれらの阻害剤と酵素の間の分子相互作用を調査し、アルギニン、ATP、tRNAの結合におけるArgRSの能力への影響を評価しています。ArgRS阻害剤の作用の詳細なメカニズムを理解することは、アルギニン-tRNA相互作用に依存するタンパク質合成やより広範な細胞機能に及ぼす影響を明らかにするために不可欠です。