アポリポタンパク質M活性化物質には、アポリポタンパク質M(APOM)の発現を亢進させることができる、主に脂肪酸や合成アゴニストなどの多様な化学物質が含まれる。これらの化合物は、主に、APOMを含む遺伝子の発現を制御する転写因子として機能する核内受容体タンパク質のグループであるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)の活性を調節することによって、APOMに影響を及ぼす。このクラスに属する化合物は、PPARαを活性化するもの、PPARγを活性化するもの、PPARδを活性化するものに大別される。PPARα活性化剤には、オレイン酸、リノール酸、エイコサペンタエン酸(EPA)、ドコサヘキサエン酸(DHA)などの天然脂肪酸や、WY-14643、フェノフィブラート、クロフィブラート、GW7647などの合成アゴニストが含まれる。これらの化合物は、PPARαに結合することによってAPOMの発現を促進し、APOM遺伝子プロモーターにあるPPAR応答エレメント(PPRE)に結合できるように構造変化をもたらし、その結果、APOM遺伝子の転写を促進する。PPAR-γ活性化剤であるロシグリタゾンとピオグリタゾンも同様の働きをし、PPAR-γに結合してAPOMの転写を活性化する。
最後に、PPARデルタ活性化剤GW501516と汎PPAR作動薬ベザフィブラートは、PPARデルタシグナルを活性化することにより、APOMの発現を刺激することができる。PPAR活性化因子のスペクトルの広さは、APOMの発現と機能の制御におけるPPARシグナルの重要な役割を強調している。PPARα活性化物質としては、オレイン酸、リノール酸、エイコサペンタエン酸(EPA)、ドコサヘキサエン酸(DHA)などの天然脂肪酸が挙げられる。これらの分子は、食事から摂取するのに不可欠な成分であり、PPARαと相互作用することによって遺伝子発現に影響を与えることが示されている。WY-14643、フェノフィブラート、クロフィブラート、GW7647などの合成アゴニストもこのグループに属する。これらの化学物質は、PPARαに特異的に結合し、受容体の構造変化を引き起こすように設計されている。この形状の変化により、PPARαはAPOM遺伝子のプロモーター領域にあるPPAR応答エレメント(PPRE)に結合し、その転写を増加させ、APOMの発現を増強させる。
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