apoE阻害剤

一般的なアポE阻害剤としては、プロブコールCAS 23288-49-5、ゲムフィブロジルCAS 25812-30-0、ニコチン酸CAS 59-67-6、イマチニブCAS 152459-95-5およびロシグリタゾンCAS 122320-73-4が挙げられるが、これらに限定されない。

アポリポプロテインE（apoE）は、多機能性の糖タンパク質であり、脂質代謝において重要な役割を果たします。apoEは肝臓や脳の特定の受容体に対するリガンドとして作用し、血流からリポプロテイン粒子を除去するのを助けます。ヒトでは、apoEは主に3つのアイソフォーム、すなわちapoE2、apoE3、apoE4として存在し、それぞれアミノ酸の置換によって異なります。これらのアイソフォームは構造的および機能的に異なり、特にapoE4は特定の疾患リスクの増加と関連しています。中枢神経系において、apoEはシナプス可塑性や修復機構などのプロセスのために細胞間で脂質を再分配する上で重要です。脂質輸送と細胞の維持におけるその重要な役割を考えると、apoEの活性の調節は細胞の脂質恒常性を理解するために非常に重要です。

apoE阻害剤は、apoEの活性や発現を標的として調節するために設計された化合物の一群です。これらの阻害剤はさまざまなメカニズムで作用することができます。あるものは直接apoEに結合し、リポプロテイン粒子やその受容体との相互作用を防ぐことで、脂質の輸送や取り込みに影響を与えます。別のものはapoEの合成や分泌を妨げ、血流や特定の組織におけるapoEのレベルを調節します。さらに、ある阻害剤はapoEの翻訳後修飾を標的とし、その構造、機能、または他の分子との相互作用に影響を与えることがあります。