apoC1 アクチベーター

一般的なアポC1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロシグリタゾンCAS 122320-73-4、ピオグリタゾンCAS 111025-46-8、LY 294002 CAS 154447-36-6およびフェノフィブラートCAS 49562-28-9が挙げられるが、これらに限定されない。

apoC1活性化剤は、脂質代謝経路内のさまざまなメカニズムを通じて間接的にapoC1の機能的活性を刺激する多様な化合物からなる。例えば、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、様々な基質をリン酸化するキナーゼであるプロテインキナーゼAを活性化し、脂質代謝におけるアポC1の役割を高める。同様に、ロシグリタゾンやピオグリタゾンなどのPPARアゴニストは、核内受容体に作用して脂質代謝を調節し、脂質の輸送や分解などのプロセスにおけるアポC1の機能を高める可能性がある。GW3965はLXRアゴニストとして、APOC1遺伝子の転写を誘導することによってアポC1の活性を増強し、タンパク質の存在と作用を増加させる可能性がある。フェノフィブラートのようなフィブラートはPPARαを活性化し、脂質処理におけるアポC1活性の上昇につながる脂質経路を調節することが知られている。さらに、HDL注入スフィンゴシン-1-リン酸やニコチン酸のような脂質粒子組成に影響を与える化合物は、間接的にリポ蛋白代謝におけるアポC1の役割を高める可能性がある。

apoC3活性化剤は、脂質代謝とホメオスタシスに関与する、異なるが相互に関連した経路を通じてapoC3活性の増強を促進する化合物である。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、PKA依存性のリン酸化過程を介して間接的にアポC3活性を刺激する。このカスケードは、脂肪分解と脂質レベルの調節におけるアポC3の役割を増大させる可能性がある。同様に、AICARはAMPKを活性化し、脂肪酸の酸化を増加させ、アポC3の機能的活性を間接的に高める。ニコチン酸（ナイアシン）は、脂肪細胞レセプターと相互作用することによって脂質プロファイルに影響を与え、それによって肝臓への遊離脂肪酸フラックスを減少させ、トリグリセリドレベルに対するアポC3の調節作用を高める可能性がある。ゲムフィブロジルやフェノフィブラートなどのフィブラートは、PPARαを活性化し、脂質代謝を変化させ、トリグリセリド調節におけるアポC3の効果を高める可能性がある。