apoAL阻害剤
一般的なアポAL阻害剤としては、シンバスタチンCAS 79902-63-9、フェノフィブラートCAS 49562-28-9、ニコチン酸CAS 59-67-6、ゲムフィブロジルCAS 25812-30-0、エゼチミブCAS 163222-33-1が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
アポALの化学的阻害剤は、主に脂質代謝とコレステロール合成を変化させることによって機能し、これは脂質輸送におけるタンパク質の役割にとって極めて重要である。シンバスタチン、ロバスタチン、アトルバスタチン、ロスバスタチン、プラバスタチンはHMG-CoA還元酵素阻害薬として共通の機序を持っている。この酵素を阻害することにより、これらのスタチンは肝臓内でのコレステロールの合成を減少させる。コレステロールレベルの低下は、脂質輸送におけるアポALの正常な機能に必要なプロセスであるアポALの脂質化に影響を及ぼす。適切な脂質化が行われなければ、アポALは脂質を全身に運ぶという役割を効果的に果たすことができない。エゼチミブは、コレステロールの腸管吸収を阻害することによってこの作用に寄与し、リポ蛋白形成のために肝臓に送られるコレステロールの量を減少させ、その結果、アポALの機能的活性を阻害する可能性がある。
PPARαアゴニストであるフェノフィブラートとゲムフィブロジルは、トリグリセリドの減少とHDLコレステロールの増加を誘導する。このような脂質プロファイルの変化は、アポALが利用できるトリグリセリドの減少につながり、脂質輸送におけるアポALの正常な機能を阻害する。コレスチラミンはさらに、腸内で胆汁酸を封鎖し、肝臓により多くのコレステロールを胆汁酸に変換させ、アポALの脂質化に利用可能なコレステロールを減少させることによって、このプロセスを支援する。ニコチン酸は、アポALが関与する主要なリポ蛋白であるLDLの前駆体であるトリグリセリドとVLDLの肝合成を低下させ、アポALの機能的活性を阻害する。最後に、アリロクマブやエボロクマブのようなPCSK9阻害薬は、LDL受容体のリサイクルを促進することにより、LDLのクリアランスを増加させる。これによって、アポALと相互作用するLDL粒子の利用可能性が低下し、アポALの脂質輸送能力が阻害される可能性がある。これらの化学的阻害剤は、脂質輸送におけるアポALの機能的活性に不可欠な、脂質代謝とコレステロールの恒常性のさまざまな点を阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
シンバスタチンはHMG-CoA還元酵素を阻害し、コレステロールの合成を減少させる可能性があります。apoALは脂質の輸送と代謝に関与しているため、コレステロール合成の低下は間接的にapoALの脂質化を低下させ、機能阻害につながります。 | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
フェノフィブラートはPPARαを活性化し、脂質代謝に関与する遺伝子の発現を変化させます。この活性化により、トリグリセリドの異化作用が増加し、apoALの脂質利用可能性が低下し、脂質輸送におけるその機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
ニコチン酸（ナイアシンとも呼ばれる）は、肝臓でのトリグリセリドの合成を減らすことができ、それによりVLDLの分泌とそれに続くLDLへの変換が減少します。このリポタンパク質の減少により、apoALの脂質輸送機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
ジェムフィブロジルは、フェノフィブラートと同様にPPARαアゴニストとして作用し、脂質代謝の変化を誘導してトリグリセリド値を低下させ、HDLコレステロール値を増加させる可能性があります。この変化は、脂質の利用可能性の変化により、間接的に脂質輸送におけるapoALの役割を阻害する可能性があります。 | ||||||
Ezetimibe | 163222-33-1 | sc-205690 sc-205690A | 25 mg 100 mg | $94.00 $236.00 | 12 | |
エゼチミブは、コレステロールの腸管吸収を特異的に阻害します。これにより、肝臓へのコレステロールの供給が減少し、apoAL の脂質化とその後の脂質輸送活性が阻害される可能性があります。 | ||||||
CHOLESTYRAMINE RESIN | 11041-12-6 | sc-507509 | 5 g | $210.00 | ||
コレスチラミンは腸内の胆汁酸と結合し、再吸収を妨げます。これにより肝臓は胆汁酸を生成するためにコレステロールをより多く使用せざるを得なくなり、apoALの脂質化に使用可能なコレステロールの量が減少する可能性があります。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
ロバスタチンはシンバスタチンと同様にHMG-CoA還元酵素阻害剤であり、コレステロール合成の減少をもたらします。この減少により、apoALの脂質化プロセスが減少して、その機能活性が阻害される可能性があります。 | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
アトルバスタチンはHMG-CoA還元酵素を阻害し、コレステロールの生合成を減少させます。コレステロール値の低下はapoALの脂質化を減少させ、間接的に脂質輸送におけるその機能を阻害します。 | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | $142.00 | 8 | |
ロスバスタチンは、別のスタチンであり、HMG-CoAレダクターゼを阻害することで、コレステロールの合成を減少させます。これにより、apoALが相互作用するリポタンパク質の脂質組成に影響を与えることで、apoALの機能を阻害することができます。 | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | $68.00 $159.00 $772.00 | 2 | |
プラバスタチンはHMG-CoA還元酵素を阻害し、最終的にコレステロール値を低下させる。これは、アポALの脂質化状態に影響を与えることにより、間接的にアポALの脂質輸送機能を阻害する可能性がある。 | ||||||