APG5阻害剤

一般的なAPG5阻害剤には、オートファジー阻害剤、3-MA CAS 5142-23-4、Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2、 2、クロロキン CAS 54-05-7、Spautin-1 CAS 1262888-28-7、およびWortmannin CAS 19545-26-7。

APG5は、ATG5（Autophagy Related 5）としても知られており、細胞内の成分の分解と再利用を担うオートファジー経路において重要な役割を果たすタンパク質です。オートファジーは、損傷したオルガネラ、誤って折りたたまれたタンパク質、その他の細胞のゴミを分解することで、細胞の恒常性を維持するための重要なメカニズムです。このプロセスには、オートファゴソームと呼ばれる二重膜小胞の形成が含まれ、これらの小胞が細胞成分を包み込み、その後リソソームと融合して分解されます。APG5は、他のオートファジー関連タンパク質と共に、これらのオートファゴソームの伸長と形成に不可欠です。具体的には、APG5は別のタンパク質であるAPG12と結合し、オートファゴソームの組み立てに重要な役割を果たします。このAPG5-APG12結合システムは、ユビキチン-プロテアソームシステムに類似しており、オートファジー経路が効率的に機能するために不可欠です。

APG5阻害剤は、APG5の機能を特異的に標的として阻害するために設計された分子のクラスです。APG5がオートファジー過程において中心的な役割を果たしていることを考えると、その機能を阻害することは、オートファゴソームの形成および結果としてオートファジー経路全体に直接影響を与える可能性があります。これらの阻害剤は、APG5に直接結合するか、APG12との結合を妨げることで、オートファジー経路におけるタンパク質の正常な機能を妨害することができます。