APC15 アクチベーター
一般的なAPC15活性化物質としては、レスベラトロールCAS 501-36-0、ゲニステインCAS 446-72-0、クルクミンCAS 458-37-7、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7、ケルセチンCAS 117-39-5が挙げられるが、これらに限定されない。
APC15活性化剤は、真核細胞において重要なE3ユビキチンリガーゼであるアナフェース促進複合体／サイクロソーム（APC/C）のサブユニットであるAPC15の機能を増強するように設計された分子体のカテゴリーを形成している。APC/Cは、主要な細胞周期タンパク質のユビキチン化とそれに続くプロテアソーム分解を仲介することにより、細胞周期の制御において重要な役割を果たしており、それによって細胞周期の移行を制御している。APC15は、基質特異性とユビキチン化イベントのタイミングの制御に関与することによって、APC/C活性の制御に寄与していると考えられている。したがって、APC15の活性化因子は、APC/Cの活性化状態を促進または安定化させ、細胞周期の進行や、染色分体分離や有糸分裂からの脱離といった有糸分裂イベントの正確なタイミングに影響を与える可能性がある。
APC15活性化因子の発見と特性解析には、APC/C複合体の分子構造と機能的動態、およびこの集合体におけるAPC15サブユニットの特異的役割を深く理解することが必要である。クライオ電子顕微鏡などの技術を用いた構造研究は、APC15とAPC/Cの他のサブユニットとの相互作用界面に光を当てることができ、活性化因子が結合する標的部位の可能性を示唆する。これらの研究はまた、活性化時にAPC/Cが受ける構造変化を明らかにすることができ、これは複合体の活性型を安定化させる分子を設計する上で極めて重要である。APC15活性化因子の設計プロセスでは、APC15に直接結合するか、あるいは他のサブユニットや制御タンパク質との相互作用を調節することによって、APC/Cの本来の活性を高めることができる分子を創製する。化学ライブラリーのハイスループットスクリーニングにより、APC15活性を調節する最初の候補分子を同定することができ、その後、化学合成と修飾を繰り返し、効力と選択性を向上させる。これらの分子がAPC15に結合する能力を評価し、APC/Cのユビキチンリガーゼ活性に対する影響を決定するために、in vitroアッセイが使用される。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
細胞周期停止作用で知られるレスベラトロールは、停止した細胞周期進行に対応してAPC/C活性の需要が高まる一環として、APC15の発現を潜在的に増加させる可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
細胞周期停止を引き起こすチロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、理論的にはAPC/C成分の代償的増加を引き起こすことによって、APC15の発現を刺激する可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはアポトーシスを促進し、細胞周期を停止させることが知られており、このような変化に対する細胞応答として、APC15の発現上昇を誘導する可能性がある。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $153.00 $292.00 $489.00 $1325.00 $8465.00 $933.00 | 22 | |
細胞周期の停止を誘導することが知られているDL-スルフォラファンは、そのような状態ではAPC/Cとその成分に対する需要が高まるため、APC15の発現を刺激する可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
ケルセチンは、細胞周期のG1期を停止させる役割で知られており、細胞の適応反応の一部としてAPC15の発現増加を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $51.00 $231.00 $523.00 | 63 | |
細胞周期の停止を誘導するトポイソメラーゼII阻害剤であるエトポシドは、細胞が課せられた細胞周期のブロックを克服しようとするため、APC15の発現増加を促すのかもしれない。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $33.00 $67.00 $97.00 $192.00 $775.00 | 13 | |
カフェインは理論的には、ホスホジエステラーゼを阻害し、細胞周期の動態を変化させる可能性があることから、APC/C活性の増加を促すことでAPC15の発現を刺激する可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは、アポトーシスを促進し、細胞周期を停止させることが知られているため、APC15の発現上昇を誘導する可能性があり、それによりAPC/C活性の必要性が増加する可能性があります。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
レチノイン酸は、細胞の分化と増殖を変化させることで知られており、これらの変化に対する細胞の反応の一部として、APC15の発現増加を刺激する可能性がある。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $41.00 $74.00 $221.00 $247.00 $738.00 $1220.00 | 39 | |
タキソールは細胞分裂を阻害し、細胞周期の停止を誘導することが知られており、細胞が正常な細胞周期の進行を回復しようとする際に、APC15の発現増加を刺激する可能性がある。 | ||||||