AP2 アクチベーター

一般的なAP2活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オルトバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

AP2活性化剤は、主に細胞内シグナル伝達を調節することによって、多様なメカニズムで転写因子であるAP2の機能的活性を増強する化学物質の一種である。活性化剤は、AP2に対する直接的または間接的な作用によって機能する。例えば、フォルスコリンやIBMXのようなある種の活性化因子は、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その結果AP2の転写活性を高めることができる。対照的に、オカダ酸やカリクリンAは、タンパク質リン酸化酵素を阻害し、タンパク質のリン酸化状態を増加させることによって、AP2のDNA結合能を増強する。

ゲニステインやオルソバナジン酸ナトリウムのような他の活性化因子は、それぞれAP2の脱リン酸化を阻止したり、リン酸化を促進したりすることにより、AP2を活性化する。さらに、EGFはEGFR/ERK経路を活性化し、AP2のリン酸化と活性化につながる。ある種の活性化因子は、重要な細胞内プロセスであるカルシウムシグナル伝達に影響を与える。A23187、タプシガルギン、ニフェジピンは、細胞内カルシウム濃度を調節することにより機能し、AP2を活性化する。最後に、スタウロスポリンとPMAは、AP2のリン酸化と機能に影響を与える様々なシグナル伝達経路に影響を与えることにより、AP2活性に影響を与える。