AP1S3 アクチベーター

一般的なAP1S3活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、A23187 CAS 52665-69-7、EGTA CAS 67-42-5、バフィロマイシンA1 CAS 88899-55-2などが挙げられるが、これらに限定されない。

AP1S3活性化物質には、様々な細胞内プロセスやシグナル伝達経路に影響を及ぼし、最終的にAP1S3の機能に影響を及ぼす、多様な化合物が含まれる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートはプロテインキナーゼCを活性化し、AP1S3が重要な役割を果たすエンドサイトーシス輸送経路に影響を与えることが知られている。同様に、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化することによってcAMPレベルを上昇させ、PKA経路をアップレギュレートし、エンドサイトーシス輸送に影響を与え、AP1S3活性を増強する。カルシウムイオノフォアA23187とカルシウムキレーターEGTAはともに、エンドサイトーシス輸送の調節因子として知られるカルシウムレベルを操作し、それによってAP1S3の機能を高めることができる。

液胞型H+-ATPaseの特異的阻害剤であるバフィロマイシンA1は、エンドサイトーシス輸送の重要な側面であるエンドソームの酸性化に影響を与えることにより、AP1S3の活性を増強することができる。細胞代謝のマスターレギュレーターであるmTORの阻害剤であるラパマイシンも、エンドサイトーシス輸送に影響を与え、AP1S3の機能を高めることができる。カチオン性両親媒性薬剤であるクロルプロマジンと、クラスリンを介するエンドサイトーシスの阻害剤であるPitstop 2は、ともにクラスリンを介するエンドサイトーシスを阻害することにより、AP1S3の活性を増強することができる。GTPase阻害剤であるDynasoreは、ダイナミンの機能性に影響を与え、それによってエンドサイトーシス小胞形成に影響を与え、AP1S3活性を増強する。二量体のクロロキンであるLys05は、エンドソームの酸性化に影響を与え、エンドサイトーシス輸送に重要なプロセスであり、それによってAP1S3活性を増強する。エンドサイトーシス経路に関与するホスホイノシチド3キナーゼの強力な阻害剤であるワートマンニンも、AP1S3の活性を増強することができる。最後に、チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、エンドサイトーシス輸送経路に影響を与え、AP1S3の機能強化につながる。