AP1GBP1阻害剤として分類される化学物質は、通常、小胞輸送と細胞骨格動態に関与する細胞機構に作用し、間接的にAP1GBP1の機能に影響を与える。 例えば、Brefeldin Aによるゴルジ装置構造の破壊は、細胞内輸送の広範な変化につながり、その結果、AP-1複合体に関連するタンパク質に影響を与える。ウィスコスタチンとサイトカラシンDは、細胞内での小胞の移動に不可欠な構造成分であるアクチン細胞骨格に影響を与え、それによってAP1GBP1が役割を果たすと思われる小胞の輸送と選別活動に影響を与える。
同様に、Dynasore、7-Hydroxy-4-methyl-2-oxo-2H-chromene-8-carbaldehyde、Chlorpromazineのような阻害剤は、小胞の選別や輸送と密接に関連したプロセスであるエンドサイトーシスの様々な側面を標的とする。もしAP1GBP1がこのようなエンドサイトーシス経路に関係しているならば、これらの阻害剤はAP1GBP1の機能に影響を与えるであろう。モネンシン(Monensin)は、イオン勾配を破壊することによって、ゴルジ体の機能に大きな影響を及ぼし、それはAP1GBP1のような小胞輸送に関与するタンパク質にも及ぶ可能性がある。 ノコダゾールとパクリタキセル(Paclitaxel)は、細胞内での小胞輸送に重要な微小管ダイナミクスを調節することによって、その効果を発揮する。ノコダゾールは微小管を不安定化させるが、パクリタキセルは安定化させ、両者とも小胞輸送に変化をもたらし、AP1GBP1活性に影響を及ぼす可能性がある。ゲニステインは、チロシンキナーゼを阻害することにより、小胞形成と輸送を制御するシグナル伝達経路に影響を与え、間接的にAP1GBP1活性に影響を与える可能性がある。ラトルンクリンAとゴルジサイドAは、それぞれアクチン重合とゴルジ体輸送を標的としている。
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